降脂药的分类及其临床应用.pdfVIP

实用医技杂志 2011 年 3 月第 18 卷第 3 期 Journal of Practical Medical Techniques ，March 2011 ，Vol. 18 ，No. 3 269 · · 降脂药的分类及其临床应用 山东省青 岛市崂山区社 区卫生服务 中心（266101） 詹凌青 山 东 省 青 岛 市 第 八 人 民 医 院 王 琳 高脂血症是指携带胆 固醇或甘油三酯的血脂蛋白浓度超 酸 （nicotiuric acid）、N- 甲基烟酰胺及 2- 吡啶酮衍生物 。2/3 过随机健康人群的水平 ，伴有脂代谢紊乱 ，与心脑血管疾病的 以不变形式从尿排 出。其机制是：①增加脂肪细胞 内磷酸酶 发生有着密切的关系 ，是动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化型 的活性 ；②减少肝脏中极低密度脂蛋白 （VDLD）的合成与分 心脏病（冠心病）及其他心脑血管疾病的重要危险因素 ，通常 泌 ，加速脂蛋白 中甘油三酯 的水解，因而其 降甘油三酯 的作 分为高胆 固醇血症 、高甘油三酯血症和混合型高脂血症 。近 用明显；③增加胆汁中胆 固醇的排泄。常用药有：烟酸及阿西 年来 国内外医学界对降血脂健康教育不断加强 的影响下 ，全 莫司。改善血脂 的幅度与服药前血脂水平及高脂血症的类型 面推动了调血脂药的快速发展 。 有关 。 1 常用降血脂药 阿西莫司比烟酸又具有如下优点 ：①无初效反应 ，半衰期 1.1 他汀类：三羟基三 甲基戊二酰—辅酶 A （HMG-CoA）还 较长 ；②抗脂肪分解作用的持续时间较长 ，效能较强 ，无非酯 原酶抑制剂（他汀类）药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、 化脂肪酸的反跳现象 ；③能明显改善葡萄糖耐受性，能降低空 阿托伐他汀。他汀类是 目前调血脂类药物 中发展最快 同时也 腹血糖 15％左右 ，不与 口服降糖药发生交互作用，故能用于 是临床使用最多的药物。这是一个在胆 固醇体 内合成过程早 糖尿病患者 ；④不引起尿酸代谢变化，可用于高尿酸血症患 期的限速步骤 ，造成细胞 内游离胆 固醇减少 ，导致该酶活性增 者 ；⑤出现肝脏转氨酶高者极少 ；⑥服药后有面部潮红及皮肤 加，从而胆 固醇体 内合成加速。当细胞 内胆 固醇量增多时 ，该 瘙痒症状者仅 6％左右 ，明显少于服烟酸治疗者 。据 国外资 酶活性下降 ，胆 固醇体 内合成减慢 。 料 ，1 000 多例高脂血症患者，经服 阿西莫 司 2 年的结果显 有研究证实，除纯合子家族性高胆 固醇血症外的任何类 示 ，总胆 固醇降 25％ ，甘油三酯降 50％ ，高密度脂蛋白胆 固醇 型高胆 固醇血症，都是 HMG-CoA 还原酶抑制剂 的主要适应 （HDL-C）升 20％。 证 ；以血清总胆 固醇水平升高为主的混合型高脂血症患者服 1.3 苯氧芳酸类：此类药物能增强脂蛋白酶 的活性，抑制肝 用 HMG-CoA 还原酶抑制 ，也能收到 良好 的效果 。辛伐他汀、 中 LDL 的合成和分泌 ，加速 LDL 的分解、代解，并能促进胆 固 普伐他汀与洛伐他汀的药代动力学基本相似 ，稍有不 同的是， 醇的排泄 ，降甘油三酯的作用 比降胆 固醇的作用强 ，对原发性 辛伐他汀与洛伐他汀为脂溶性，以无活性的 内酯形式服用，吸 高胆 固醇血症及高甘油三酯症有效 。常用药有：①非诺贝特 ， 收后在肝脏转变成有活性的开放酸形式 ，肝脏 内含量 明显高 类 固醇激素受体一类的核受体如过氧化物酶体激活型增殖体 于其他组织 ；普伐他汀为水溶性，以开放酸形式服用，吸收后 受体 （PPAR），可降低血中颗粒小而致密 的、富含甘油三酯 的 在肝脏及小肠 内的