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长效蛋白及多肽药物 王韬 生物学基地班 0742043002 Contents 影响长效性的主要因素 长效性的主要研究方法 化学修饰 与人血清白蛋白融合 与抗体Fc片段融合 微囊包埋 长效性的研究前景 Diagram Diagram Cycle Diagram Diagram Diagram Progress Diagram Diagram Map 3-D Pie Chart Block Diagram 影响长效性的主要因素 1 长效性的研究方法 2 长效性的研究前景 3 3 长效蛋白及多肽药物 长效蛋白及多肽药物 导致蛋白质及多肽药物丧失长效性 影响因素 蛋白酶因素 的影响 蛋白质理化变性 受体介导的清除 肾脏的过滤 消除 化学修饰 与人血清白蛋白融合 与抗体Fc片段融合 微囊包埋 主要的研究方法 长效蛋白及多肽药物 长效蛋白及多肽药物 聚乙二醇(PEG)修饰 PEG修饰可明显增加药物的水化半径，延长药物的血浆半衰期。目前，PEG修饰已经成为了长效蛋白研制的主要手段之一。 化学修饰 糖基修饰 糖基修饰具有增加蛋白分子量、亲水性，减少蛋白酶等作用，因此增加蛋白的糖基化水平，往往有利于提高蛋白在体内的稳定性。 长效蛋白及多肽药物 作用 性质 人血清白蛋白（HSA)是人体血浆的主要成分，无免疫原性，人体相容性好，且本身在体内即作为多种药物的载体，其分子量约为66kD，水溶性良好，血浆半衰期长达2周以上。更为重要的是HSA是一种“惰性”蛋白，除作为载体外，本身没有重要的生物活性。 将蛋白与HSA融合，增加蛋白的分子量和水化半径，利用HSA的载体作用来延长蛋白的体内半衰期，是长效蛋白研发的一条重要途径。 长效蛋白及多肽药物 Add Your Text Add Your Text Add Your Text 长效蛋白及多肽药物 长效蛋白及多肽药物 Add Your Title ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. 长效蛋白及多肽药物 Add Your Title Text Text Text Text 长效蛋白及多肽药物 Concept B E C D A Add Your Text Add Your Text Add Your Text Add Your Text Add Your Text 长效蛋白及多肽药物 2 ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. 3 ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. 长效蛋白及多肽药物 Your Text Your Text Your Text Your Text Your Text Your Text Your Text Your Text 2001 2002 2003 2004 长效蛋白及多肽药物 Phase 1 Phase 2 Phase 3 长效蛋白及多肽药物 2003.10 Add Your Text 2003.10 Add Your Text 2003.10 Add Your Text 2001 2002 2003 2004 Company History 2001.10 Add Your Text 2001.10 Add Your Text 2001.10 Add Your Text 2002.10 Add Your Text 2002.10 Add Your Text 2002.10 Add Your Text 2004.01 Add Your Text 2004.03 Add Your Text 2004.05 Add Your Text 长效蛋白及多肽药物 长效蛋白及多肽药物 Text1 Text2 Text3 Text5 Text4 长效蛋白及多肽药物