激素类药物-课件.pptVIP

引　言 如何使用好激素是每位临床医生需要修炼的一门艺术，激素的运用，是最能考验医生用药技艺的试金石，而肾上腺皮质激素，尤其是糖等质激素，是临床上许多疾病的首选和有效药物，疗效迅速可靠，正确及时合理地运用激素，往往能起到事半功倍之效，但是病情控制后，常出现激素副作用并发症以及激素撤减而引起的病情反跳，肾上腺危象甚至死亡等等。可是用药剂量，给药方式疗程长短和病人的年龄、疾病性质等因素有关，而此时若能辨证地合理运用，能克服或减慢激素的副作用与并发症，以及抑制病情的反跳。 引　言 肾上腺皮质激素(激素)已经在临床上应用了半个多世纪，是临床应用最广的药物之一。几乎每一位临床医生都非常熟悉，不少医生在日常的医疗工作中积累了丰富的使用经验，并形成了各自的激素用药习惯。然而，临床上不合理使用激素的现象却非常普遍。而且在激素的用法上，的确还存在一些似是而非的问题。因此，激素的临床合理应用，虽然不是一个新颖的问题，却是一个值得讨论的话题。 引　言 自糖皮质激素问世以来，学术界对其临床应用一直争论不休。因激素良好的临床疗效后面隐藏着潜在的ADR，许多医生把激素比作“双刃剑”，患者也因其严重的ADR而谈之色变。 正常人皮质醇的分泌特性 (1) 昼夜周期分泌节律性：无论ACTH或皮质醇,每天6 :00～9 :00 分泌最高，以后逐渐下降，到午夜时最低。这种节律性受下丘脑CRH 和大脑神经控制。 (2) 脉冲性分泌：脉冲分泌峰以6 :00～9 :00 最高、密集,以后渐变稀、变小，到午夜时达谷底。皮质醇的分泌峰稍落后于ACTH。 (3) 应激性：手术、外伤、感染、发烧、急性心肌梗死及脑血管意外等任何应激刺激均可激发其分泌,甚至抽血时疼痛、精神紧张也可促进分泌。 肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素来源 天然的肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones) 肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体 属于类固醇激素(甾体激素) 作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类: 与天然结构类似的化合物 对天然产物进行改构的化合物 肾上腺皮质激素分类 按生理功能分类 肾上腺糖皮质激素(glucocorticoids) 正常人体内主要为皮质醇(cortisol 考的索), 又称氢化可的松 (hydrocortisone) 健康成人每天分泌量为15~25 mg 合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone, ACTH)调节 肾上腺盐皮质激素(mineralocorticoids) 主要为醛固酮(aldosterone), 去氧皮质酮(deoxycortone)和皮质酮 (corticosterone) 健康成人每天醛固酮分泌量为200 ?g 在体内有很强的保钠排钾作用 肾上腺皮质激素分类 按合成激素的结构分类 人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素 氢化可的松（皮质醇、可的索） 人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素 醋酸可的松(cortisone acetate) 可的松(cortisone, 考的松,皮质素) 醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松) 甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 帕拉米松(paramethasone) 氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等 与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松，如曲安西龙、 倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍 肾上腺糖皮质激素分类 按作用持续时间分类 短效药物 氢化可的松和可的松，作用时间为8-12小时 中效药物 泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙 作用时间为12-36小时 长效药物 地塞米松、倍他米松，作用时间为36-54小时 按给药途径分类 口服、注射、吸入、局部外用 肾上腺糖皮质激素的生理作用 生理剂量肾上腺糖皮质激素维持生命, 影响糖、