阿利沙坦酯-中国原创药史上另一成就1.1类全球专利抗高血压药.pptxVIP

;降血压药追求的理想状态;;;;;;信立坦-阿利沙坦酯（ALS-3）的药理作用;信立坦-阿利沙坦酯（ALS-3）的药理作用;吸收 本品口服吸收较好，经酯酶水解迅速生成活性代谢产物Exp-3174。Exp-3174的达峰时间为1.5-2.5h，半衰期为10h。 分布 本品活性代谢产物与人血浆蛋白结合率大于99. 7%。 代谢 本品在大鼠体内迅速发生酯水解，生成活性代谢产物。 在人血浆和尿液中未检测到原形药物。 消除 原形和活性代谢产物经三通道排泄：约80%经粪便排泄，剩余的经胆汁和尿排泄。;;;;;;比较不同剂量阿利沙坦与氯沙坦 治疗轻中度原发性高血压;;;结论：;信立坦Ⅲ期试验;主要目的:;次要目的:;;;;;治疗2周后，两组降压作用明显，治疗4周时降压作用达最大，随着治疗持续到8周和12周，两组降压作用保持平稳 治疗4、8、12周后，与基线比均有统计学差异;不良反应;结论：阿利沙坦更优;信立坦—阿利沙坦长期64周试验;;达标界定： 有效界定：;;;;不良反应发生率为8.1%：均为轻度。 头晕3例（2.4%） 头痛与转氨酶升高各2例（1.6%） 蛋白尿、返酸、尿白细胞升高各1例（0.8%） ;长期应用阿利沙坦可明显降低中低危原发性高血压患者 坐位舒张压/收缩压，血压下降持续、平稳 阿利沙坦（240mg）治疗中低危原发性高血压患者具有