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糖尿病及其治疗药物

作用机制 达美康?缓释片 第一个亲水基质剂型的口服降糖药 羟丙甲纤维素: 高粘度 低粘度 润滑剂 亲水型基质 颗粒 格列齐特 30 mg 磷酸氢钙二水合物 糊精-麦芽糖复合剂 硬脂酸镁 无水的胶体硅 口服降糖药应用 任何一类口服降糖药中的一种均可与另一类口服降糖药中的一种合用 同类口服降糖药不宜合用 任何一类口服降糖药均可与胰岛素合用 严格掌握适应症和禁忌症 世界上第一个真正有效的抗糖尿病药物 胰岛素 1型糖尿病 糖尿病合并各种急、慢性并发症 围手术期 妊娠和分娩 2型糖尿病经饮食及口服降药物治疗未获得良好控制 继发性糖尿病 胰岛素治疗 ——适应症 胰岛素种类 动物胰岛素 猪胰岛素 牛胰岛素 人胰岛素 半生物合成人胰岛素 人胰島素 胰岛素类似物 物种、纯度、PH值 可影响药用胰岛素抗体的形成 动物胰岛素 人胰岛素 物种 (氨基酸序列) 与人体不同 与人体相同 纯度 杂质水平100ppm 杂质水平1ppm PH值 酸性,中性 中性 免疫原性 高 低 胰岛素的分类(按作用时间) 作用类别 制剂 皮下注射作用时间(h) 开始 高峰 持续 超短效 门冬胰岛素 10-20分钟 40分钟 3-5h 短效 普通胰岛素 0.5h 2-4h 6-8h 半慢胰岛素锌混悬液 1-2h 4-6h 10-16h 中效 低精蛋白锌胰岛素(NPH) 1-3h 6-12h 18-26h 慢胰岛素锌混悬液 长效 精蛋白锌胰岛素(PZI) 3-8h 14-24h 28-36h 特慢胰岛素锌混悬液 甘精胰岛素(来得时) 24h 诺和灵系列是诺和诺德生产的人胰岛素,与同类产品相比是比较不错的一款产品。动物胰岛素的局限性较多,开始研发人胰岛素,有2个生产商: 诺和诺德,礼来。 丹麦诺和诺德公司是将人胰岛素基因植入到酵母菌中,酵母菌生长繁殖时就会产生人胰岛素,并且酵母菌可以将所产生的人胰岛素可以直接分泌到菌体外,故无需研碎菌体就可以得到人胰岛素 而美国礼来公司是将人胰岛素基因植入到大肠杆菌中,再由大肠杆菌生产胰岛素,但是由于大肠杆菌无法将胰岛素分泌到菌体外,故需将菌体研碎后,才能得到人胰岛素。 诺和灵?R 中性可溶性人胰岛素 可用于:皮下注射 肌肉注射 静脉点滴 无色澄清溶液 起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:1-3小时 作用持续时间:8小时 药物的效用时间 (小时) 0 24 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 短效人胰岛素 * 起始作用时间:1.5小时 最大作用时间:4-12小时 作用持续时间:24小时 中效人胰岛素 0 24 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 诺和灵?N (NPH) 低精蛋白锌人胰岛素 只用于皮下注射 白色混悬液 药物的效用时间 (小时) * 起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:2-8小时 作用持续时间:24小时 0 24 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 诺和灵?30R 双时相低精蛋白锌人胰岛素 只用于皮下注射 白色混悬液 药物的效用时间 (小时) 预混人胰岛素 – 30R * 诺和锐 人胰岛素类似物 无色澄清溶液 起始作用时间:5-10分钟 最大作用时间:30分钟 作用持续时间:3-5小时 药物的效用时间 (小时) 0 24 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 超短效人胰岛素 * 胰岛素使用原则 饮食治疗及运动疗法为基础 从小剂量开始 剂量个体化 监测血糖,防治低血糖反应 短效制剂可皮下或静脉注射,其余均只能皮下注射 胰岛素注射用具 胰岛素笔和注射用针头 诺和英 各种胰岛素注射笔及血糖仪 持续注射胰岛素的胰岛素泵 胰岛素皮下注射的部位 吸收速率:腹壁 双上臂 臀部及大腿外侧 上两图显示胰岛素注射部位的脂肪营养不良 Formulate insulin (native or chemically-modified) in a carrier that will endure the harsh GIT conditions. Such a carrier should possess mucoadhesive properties and act as a slow-release insulin-depot. Carriers tested for the task include hydrogels, microspheres, nanoparticles, microemulsions and liposomes 1.Biotinylated liposomes as potent

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