第二章 抗微生物药 药物学基础课件培训讲解.ppt

第2章 抗微生物药;学习要点;抗微生物药： 是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物 ;抗病能力;;;6、抗药性：又称抗药性 滥用抗生素的危害？ ; 7、抗菌后效应（PAE）： 指病原体与抗菌药短暂接触后， 当药物浓度低于最低抑菌浓度或被机体消除之后， 仍然对细菌的生长繁殖有抑制作用。 如青霉素类、大环内酯类等 ;二、抗菌药的作用机制 ; N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——;;氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程,产生静止期杀菌作用 四环素类 → 通过与30S核糖体亚基结合，为速效抑菌剂 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类; 喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓; 菌体 谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 (PABA) 核酸;三、细菌的耐药性;;（一）抗菌药合理应用的基本原则;（二）抗菌药的联合应用;一、β-内酰胺类;（一）青霉素类 ;青霉素发现—开创了抗生素时代;青霉素G（苄青霉素）;【抗菌作用】; 金葡菌产生青霉素酶（ β-内酰胺酶），β-内酰胺环被打开，细菌产生耐药性。 ;【临床应用】;; 【不良反应】;;;;;药 物;;;药物相互作用;;二、氨基糖苷类;;;千手观音;临床应用：1. 严重G-杆菌感染 2.绿脓杆菌感染如心内膜炎 3.原因未明的G-细菌混合感染 4.口服用于肠道感染或术前准备;临床应用： 1.鼠疫和兔热病的首选药 2.与青霉素合用感染性心内膜炎 3.与四环素连用于布氏杆菌感染 4.治疗结核病的一线药;卡那霉素 抗菌谱、临床用途类似链霉素;;;;;;[体内过程] 1. 碱性不耐酸，口服需用肠溶片及酯类化合物 静脉滴注用乳糖酸红霉素 2. 广泛分布于组织、体液中，胆汁中浓度高 3. 难通过血脑屏障 4. 主要经肝代谢，胆汁排泄;;【临床应用】;1、局部刺激性（胃肠反应、血栓性静脉炎） 2、肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸 处理：停药数日可恢复 3、耳毒性：大剂量使用，及时停药可消失 4、过敏反应：偶见药热、皮疹、荨麻疹等;;;;; （二）四环素类与氯霉素 1.四环素类;抗菌作用：G＋菌、G－菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫;[抗菌机制] ;【不良反应】;;2.氯霉素类;？;【不良反应】 ;第三节 人工合成抗菌药;第二代(70 年代)：吡哌酸等，吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染;第三代(80年代)：氟喹诺酮类，如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染;抗菌谱 广谱 G+菌、G-菌、结核杆菌、厌氧菌、衣原体、铜绿假单胞菌等 机制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌 ;1、泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星 2、呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染 3、肠道感染与伤寒;【不良反应】;儿童、孕妇和哺乳期妇女 精神病和癫痫病史患者 对本类药过敏者禁用 用药期间避免光照;1. 抗酸药、抗胆碱药、H2受体阻断剂等合用， 可减少其吸收 2. 抑制茶碱、咖啡因及口服抗凝药等代谢， 导致中毒 3. 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应： 惊厥、癫痫等;;？; 2.抗菌作用与机制 影响叶酸代谢;