药物的化学结构与药效的关系 药物化学 技术方案.pptVIP

第二章 药物的化学结构与药效的关系 ;学 习 目 标 ;几个概念的理解;几个概念的理解;局部麻醉药分子与受体相互作用模型;第一节 药物的基本结构与药效的关系;局部麻醉药的基本结构;第二节 理化性质和药效的关系;分配系数P 药物在互不混溶的非水相（多采用正辛醇）和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度CO和水相中的浓度CW的比值;药物的化学结构决定水溶性和脂溶性 引入－COOH，C=O，－NH2，－OH等极性基团，水溶性增加； 引入－CH2－，－CH3，－X等非极性基团，脂溶性增加; 苯巴比妥，镇静催眠， lgP 为3，15分钟起效;二、解离度对药效的影响 解离度影响药物的吸收、转运；影响药物与受体的结合。 弱酸性药物----胃中几乎不解离，在胃中吸收；如：巴比妥类、阿司匹林和维生素C 弱碱性药物----胃中几乎呈离子型，不吸收，但在肠道中吸收；如：麻黄碱、地西泮 完全离子化的药物----消化道不吸收，不通过血脑屏障。如：磺胺类和季铵盐类 改变结构，改变药物的解离度;一、电子密度分布对药效的影响;;二、官能团对药效的影响;睾酮（雄激素药物） C17－OH在体内易被代谢氧化