抗心衰药抗心绞痛药物AS讲解课件.ppt

【鱼油类】 代 表 药 物 药 物 名 别名 常 规 剂 量 多烯康胶丸 1.8g／次，3次／d 脉乐康 0.45g—0.9g／次，3次／d 鱼油烯康 4粒／次，3次／d 鱼油，又称ω-3脂肪酸、多烯脂肪酸，主要含二十碳戊烯酸(EPA)和二十二碳已烯酸(DHA)，以海鱼油中含量最为丰富。 EPA DHA 【鱼油类】 分 类 油 品 饱和脂肪酸（SFA，saturated fatty acid） 动物油、棕榈油 单元不饱和脂肪酸（MUFA，mono unsaturated fatty acid） 橄榄油 多元不饱和脂肪酸（PUFA，poly unsaturated fatty acid） ω-3系列 鱼油、苏子油、亚麻仁油 ω-6系列 红花油、向日葵油、月见草油 【降脂机制】抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的发病率。这很可能是通过影响前列腺素代谢、改善血小板及白细胞功能而起作用的。 【治疗目标】TG ↓↓,VLDL↓↓;LDL-C ↓(?), HDL-C ↑ (?) 【适应症】轻度高甘油三酯血症 【副反应】鱼腥味所致的恶心，一些患者难以坚持长期服用；游离脂肪酸型海鱼油制剂，长期服用易发生胃肠道出血；酯型海鱼油制剂，长期服用易致视力下降。 【鱼油类】 天然药物类 燕麦片 荞麦片 山楂丸 亚油酸 橡胶种子油 蚕蛹油 月见草油 藻酸双酯钠 绞股兰总甙片 钙拮抗药与动脉粥样硬化的研究史 氨氯地平预防灵长类动物动脉粥样硬化 解剖显示氨氯地平组病变显著减轻 无病变 轻度 中度 重度 对照饮食 4 - - - 致动脉粥 - - 10 样硬化饮食 致动粥饮食 5 1 3 2 +氨氯地平 氨氯地平独特的抗动脉粥样硬化作用 强抗脂质过氧化作用 抑制过度凋亡 抑制胆固醇聚集成晶体结构 恢复OX-LDL表面电荷特性 抗动脉粥样硬化药物 抗高血压药 抗血小板药 调血脂药 抗氧化剂 多烯脂肪酸类 黏多糖和多糖类 ACEI / ARB CCB β-RB 调血脂药 一、 主要降低TC和LDL的药物 二、 主要降低TG及VLDL的药物 三、 降低 Lp（a）的药物 HMG-CoA还原酶抑制药 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A ，HMG-CoA）还原酶抑制药是治疗高胆固醇血症的药物，也称他汀类（statins） 美伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 乙酰CoA 乙酰乙酰CoA HMG-CoA MVA 鲨烯 HMG-CoA还原酶 胆固醇 STATINS 【他汀类】 【他汀类】 B B TG CMR/IDL C-II CM/VLDL LPL A-I CE CE FC FC LCAT A-I ABC1 Macrophage Mature HDL Nascent HDL LDLR HL + STATINS STATINS STATINS + ? HMG-CoA还原酶抑制药的药理作用及机制 1．对HMG-CoA还原酶的作用 抑制HMG-CoA还原酶的活性，而有效地减少或阻断体内胆固醇的合成 2．对LDL受体的影响 通过刺激细胞表面使LDL受体合成和数量增加。 3．对脂质和脂蛋白浓度的影响 阻断MVA的合成，使MVA的代谢产物胆固醇等合成下降，从而降低了血中胆固醇的浓度。本类药在降低LDL、TG的同时，还能够升高HDL水平，此点有别于其它类型的降血脂药。 体内过程 氟伐他汀口服吸收迅速而完全，生物利用度高，蛋白结合率大于99%。洛伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀口服给药后，在肝脏将内酯环打开才转化成活性物质。原药和代谢活性物质与血浆蛋白结合率为95%左右。大部分分布于肝脏，随胆汁排出。用药后1.3～2.4小时血药浓度达到高峰。主要活性物β-羟酸的t1/2约为1～2h，氟伐他汀t1/2为0.5～0.8h。本类药的代谢部位是在肝脏，主要排泄途径是粪便，其次是经肾排泄，约占20%左右。 临床应用 具有显著的降血脂效果，一般可使血浆TC下降30%～40%，LDL下降35%～45%，TG中等程度下降，还有升高HDL的作用。在服用2周内出现作用，4～6周达到高峰。在全面均衡血脂，减少冠状动脉病(C