右旋糖苷类药物对比讲解课件.ppt

* * * 提高血浆胶体渗透压和有效控制低血容量，我们自然就想到血容量扩容剂。上图就是目前临床上常用的血浆代用品。其中红色的是我们最新一代代血浆：晶胶复合体。 戴婷婷 带教老师：颜明明 右旋糖苷类药物 一、认识右旋糖苷 从化学结构看，糖是一大类多羟基醛或酮的化合物，依据其结构特点分为： 多糖：纯多糖:右旋糖酐、甘露聚糖(酵母)、果聚糖、香 菇多糖、茯苓多糖、淀粉等 杂多糖:肝素、硫酸软骨素、透明质酸等。 单糖: 氨基糖、糖酸、糖醇 聚糖: 低聚糖：蔗糖、麦芽糖、乳糖、棉籽糖等。 右旋糖酐是多糖类药物中的一种 糖类药物的生理功能 糖的主要生理功能在于供给机体所需的能量，维持人体的日常劳动、工作以及一切生理活动。同时不少糖类物质及其衍生物具有药用价值 糖类药物的生理功能 多糖类的生理功能 1．调节免疫功能和抗肿瘤作用； 2．抗感染作用； 3．促进细胞DNA、蛋白质的合成； 4．抗幅射损伤作用； 5．抗凝血作用； 6．降血脂，降血胆固醇，抗动脉粥样硬化。 肝素：1916年研究凝血时从肝脏中发现的，天然抗凝血物质。在自然界中，肝素广泛分布在哺乳动物的肝、肺、心、脾、肾、脑腺、肠动膜、肌肉和血液里，多与蛋白质结合成复合体存在，这种复合物无抗凝血活性。 肝素生产工艺 * * 低分子肝素（LMWH） LMWH是由肝素分级或降解而得，其平均分子量一般小于8000，多数在4000-5000之间。 低分子肝素的制备：包括亚硝酸降解、肝素酶降解、过氧化物降解和有机溶剂分级沉淀、凝胶层析分离、亲和层析分离、超滤等。 右旋糖酐20、40及其制剂的分析 来源：系蔗糖经肠膜状明串珠菌发酵后生成的一种高分子葡萄糖聚合物，经处理精制而得。由于聚合的葡萄糖分子数目不同，而产生不同分子量的产品。有高分子(平均分子量10-20万）、中分子（6-8万）、低分子（2-4万）、小分子（1-2）。 性状：为白色或类白色无定形粉末，无臭，无味。易溶于热水，不溶于乙醇。其水溶液为无色或微带乳光的澄明液体。 用途：是目前最佳的血浆代用品之一。临床上常用的有中分子右旋糖酐，用于出血性、创伤性及烧伤性休克等。低、小分子右旋糖酐，能改善微循环，亦有扩充血容量作用。 二、右旋糖酐类药物间的区别 右旋糖酐类药物间的区别 1、分子量大小 小分子右旋糖酐平均分子量1万-2万---右旋糖酐10、20 低分子右旋糖酐平均分子量2-4万---右旋糖酐40 中分子右旋糖酐平均分子量6-8万---右旋糖酐70 生物合成的粗右旋糖酐平均分子量达几百万，不适合临床应用 血浆代用品 胶体液 晶体液 右旋糖酐 羟乙基淀粉类 琥珀酰明胶 聚明胶肽 明胶类 白蛋白 人工胶体 天然胶体 扩充作用时间有限（±90min） 扩充细胞外液：扩充血浆，4：1 快速排出体外 血浆扩容＜输入的容量 跨半透膜自由分布 真实溶液 血浆或全血 复方右旋糖酐40 晶胶复合体 扩容剂 成分也不同 复方右旋糖酐40注射液 主要成份：每瓶含右旋糖酐40 50g，氯化钙0.1g， 氯化钾0.15g，氯化钠3.0g，乳酸钠1.55g 规 格: 500ml 复方右旋糖酐70滴眼液（无注射剂） 主要成份为：右旋糖酐70 、羟丙甲基纤维素2910。 分子量：分子量重均分子量为：64000～76000 右旋糖酐铁注射液（联想蔗糖铁注射液） 分子量为 165，000（16万左右） 药理作用：通过直接向体内补充铁（III） 以改善因铁缺乏而引起的贫血 适应症：适用于不能口服铁剂或口服铁剂治疗不满意的缺铁病人。 2、药代动力学特性不同 总结：输注1小时后，中、低、小分子右旋糖酐分别自尿中排出为30%、50%、70%左右；24小时后分别排出60%、70%、80%左右。 右旋糖酐40在体内停留时间较短，半衰期约3h 右旋糖酐-70在血液中存留时间最长，部分暂时储存于单核-吞噬细胞系统而被逐渐代谢。 3、临床主要用途不同： 右旋糖酐10作用与右旋糖酐40相似， 优点：改善微循环、防止血栓形成的作用优于低分子右旋糖酐，利尿作用更显著。用于抗休克和治疗各种血栓性疾病。 缺点：由于分子量更小、排泄更快、作用维持时间更短，血压仅维持3h左右。 右旋糖酐20 适应证 用于休克、各种血栓性疾病及突发性耳聋。 药理作用 具有改善微循环，提高血浆胶体渗透压和渗透性利尿作用。类似右旋糖酐40。 3、临床主要用途不同： 低分子右旋糖酐（40） 适应症1、体克 用于失血、创伤、烧伤等各种原因引起的休克和中毒性休克。2、预防手术后静脉血栓形成 用于肢体再植和血管外科手术等预