合成15-苯并硫氮杂卓及其衍生物的相关反应的分析-analysis of related reactions for synthesis of 15 - benzothiazepine and its derivatives.docx

characterizationwork..Thirdly,Ⅳa-ethesefivecompoundsweredeterminedinvitroantifungalactivityofwork.MeasurementresultsshowthattheantibacterialactivityofⅣcompoundssignificantlydecreased(Ⅲcompoundswithantimicrobialactivityincomparison).Therefore,wecanclearlyseethatiminedoublebondisondkindofimportantantibacterialfunctionalgroupofthesecompounds.Fourthly,inthispaperwehavestudiedtheimine,enamine-type1,5-benzothiazepinetheconfigurationtransformationoftheconditions.Andwehavearrivedatacertainseparationoftheisomersofthebestexperimentalconditions.Fifthly,inthepaperwehavedesignedlongchainα,β-unsaturatedketonesofthesyntheticroute.Someoftheexperimentalconditionsofsynthesisofγ-andrightpairsofF-phenyl-α,β-unsaturatedenoneesterE(ieFchalcone)wereoptimized.Theworkprovidesanexperimentalbasisforthesynthesisofnovel1,5-benzothiazepineZhuoyanbiologicalresearch.Keywords:1,5-benzothiazepineantibacterialactivityimine-type1,5–benzothiazepineenamine-type1,5-benzothiazepine学位论文原创性声明本人所提交的学位论文《合成1,5-苯并硫氮杂卓及其衍生物的相关反应的研究》，是在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的原创性成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中标明。本声明的法律后果由本人承担。论文作者（签名）：指导教师确认（签名）：年月日年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解河北师范大学有权保留并向国家有关部门或机构送交学位论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权河北师范大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其它复制手段保存、汇编学位论文。（保密的学位论文在年解密后适用本授权书）论文作者（签名）：指导教师（签名）：年月日年月日第一章前言1.11,5-苯并硫氮杂卓的研究意义及其进展1.1.11,5-苯并硫氮杂卓的结构杂卓的基本结构如下图所示：54637X21X=S,O,NH,Se,P等一般情况下，最常见的杂原子是O、N、S这三种。按照系统名法这三种化合物分别为：氧杂卓、氮杂卓、硫卓。除此之外，按照七元杂环的不饱和度，杂卓又可以被分成二氢杂卓和四氢杂卓这样两类。一般情况下，1,5-苯并杂卓有如下两种结构：229191XX8833YB同理这两种结构的化合物中的杂原子X、Y可以是O、NH、S、Se、P或者是其他类型的杂原子。并且杂原子可以是同种杂原子或者不同种的杂原子。除此之外杂原子还可以在母环1～5的任意位置上。需要特别指出的是可以与该杂卓环相并和的除了苯环之外，还可以是吡啶、呋喃、噻吩、及吡咯等杂环。实验事实证明，1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有特定结构的化合物。近年来其特殊的药用价值不断地被发现。且通过对该类化合物的抑菌活性研究发现，不同结构的该类化合物具有不同的生理活性。因此，本论文对几种不同结构的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的合成方法，进行了研究工作。1.1.21,5-苯并硫氮杂卓类化合物的研究意义多年来，经过不断的探索，科研工作者们合成出了一些具有特定结构的1,5-苯并硫氮杂卓类化合物。这些化合物具有某些特殊的药用价值，具体见表（1-1）表（1-1）药物名称结构式药理活性尼克硫卓[1]OCH3具有较好的抗心血管疾SON(HC)NHCHCOON3222地尔硫卓[2-4]SN(H3C)2NH2CH2COCH3OCOCH3O病疗效的药物Clentiaze