下呼吸道感染的常用抗生素应用讲解课件.pptVIP

下呼吸道感染的常用抗生素应用 葛正行 一、常用抗生素的作用机制 1、β-内酰胺类抗生素：主要作用于细菌不同的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁的粘肽合成，使细菌不能形成坚韧的细胞壁致细菌死亡。 磷霉素、万古霉素作用于细胞壁粘肽合成的早期。 β－内酰胺类主要作用于细胞壁粘肽层的晚期。 3、大环内酯类 影响细菌蛋白质合成的延长阶段。作用于细菌细胞质核糖体内的50S亚单位，通过对转肽作用和mRNA位移的阻断而抑制细菌体内的蛋白质合成。 4、喹诺酮类 主要作用于DNA旋转酶，使细菌或病原微生物无法复制DNA。 5、磺胺类（磺胺、甲氧苄定） 影响细菌二氢叶酸合成酶及二氢叶酸还原酶，使叶酸代谢受到阻断，从而阻止核酸合成，抑制细菌的生长和繁殖。 6、四环素、氯霉素 、林可霉素 影响细菌蛋白质合成。 四环素作用于30S亚基。 氯霉素、林可霉素作用于50S亚基。 7、抗厌氧菌药物 甲硝唑类属硝基咪唑衍生物，该药的硝基可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制敏感菌的脱氧核糖核酸过程，使细菌死亡。 8、抗真菌药物 多烯类抗生素主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加。 咪唑类抑制真菌细胞膜 中固醇类生物合成而影响其通透性。 抗菌药物的主要作用部位 二、常用抗生素的抗菌范围 β—内酰胺类 典型的β内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 不典型的β内酰胺类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 β—内酰胺酶抑制剂 青霉素类 青霉素 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素 半合成广谱青霉素 复合青霉素 青霉素G 主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等的感染，葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药 氨苄西林 对流感杆菌、李斯德菌属、肠球菌属及敏感革兰氏阴性杆菌感染有效。 羧苄西林、哌拉西林、美洛西林 对肠杆菌科和绿脓杆菌所致的呼吸道感染有效。 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素：主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA） 复合青霉素 一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素 阿莫西林250mg+双氯西林125mg 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂 Ⅱ、头孢菌素类 第一代头孢菌素抗菌特点 1、对产酶金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌的作用较二、三代头孢菌素强。 2、对革兰氏阴性杆菌的作用较二、三代头孢菌素弱，尤其对某些条件致病菌如绿脓杆菌、产气杆菌、变形杆菌、不动杆菌无效。 3、对β内酰胺酶的稳定性较二、三代差。 4、半衰期短，不易透过血脑屏障。有一定肾毒性 代表药物：头孢唑林、头孢噻吩、头孢啦啶、头孢氨苄。 第二代头孢菌素抗菌特点 1、对革兰氏阳性菌包括产酶金黄色葡萄球菌的活性较一代略弱。 2、对革兰氏阴性菌的作用较一代为强，但不如第三代。对沙雷菌属、不动杆菌属、绿脓杆菌等缺少活性。 3、头孢呋新对β内酰胺酶相当稳定，耐药性小，头孢孟多耐酶力差。 4、血半衰期较短，无显著肾毒性。仅头孢呋辛能透过血脑屏障。 代表药物：头孢呋新、头孢孟多、头孢替安、 [头霉素类（头孢美唑、头孢西丁）] 第三代头孢菌素抗菌特点 1、对肠杆菌科细菌有强大抗 菌活性。对革兰氏阴性菌作用强。 2、头孢他啶对绿脓杆菌作用在第三代中最强，其次为头孢哌酮。 3、对产酶金黄色葡萄球菌具一定活性，但较一、二代头孢菌素弱。 4、除头孢哌酮 外其他三代头孢菌素对β内酰胺酶均相当稳定。 5、胆汁，脑脊液中浓度高。基本无肾毒性 代表药物：头孢他啶、头孢三嗪、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮。 第四代头孢菌素抗 菌特点 1、对革兰氏阳性菌有相当抗 菌作用。 2、对革兰氏阴性菌作用与第三代相似。 3、易穿透细菌细胞膜，作用迅速。 4、对β内酰胺酶稳定。 代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟 。 Ⅲ、不典型的β内酰胺类抗生素 1、碳青霉烯类：亚胺配能 a.抗菌谱广，对革兰氏阳性菌包括产酶金葡菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌中绿脓杆菌、不动杆菌等 有良好抗 菌活性。 b.易透过细菌外膜的蛋白通道，杀菌活性极强。 c.对β-内酰胺酶很稳定。 对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差 常用品种：泰能、