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第六章 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) 目标要求 1.掌握毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。 2.熟悉毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制。 3.了解拟胆碱药物的概念、分类。 * * 第1页/共25页 * * 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 第2页/共25页 * * 一、M 胆碱受体激动药 （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 ←季铵基团 第3页/共25页 * * 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] ACh可直接激动M受体和N受体，兼有M样作用和N样作用。 1．M样作用：静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生以下作用： 抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低； 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。 第4页/共25页 * * 乙酰胆碱作用于细胞膜M受体 第5页/共25页 * * 2．N样作用：剂量稍大时，ACh除激动M受体外，还能激动N受体（Nl， N2），产生 N样效应： Nl植物神经节兴奋 N2骨骼肌收缩。 [药理作用] 第6页/共25页 * * N 受体（Nicotinic acetylcholine receptor) 第7页/共25页 * * 卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。 第8页/共25页 * * 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 第9页/共25页 * * 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 第10页/共25页 * * (二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)