第八章 半固体制剂制备.ppt

第八章 半固体制剂Semisolid Preparations 半固体制剂内容 第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓 剂 第一节 软膏剂 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂. Creams 软膏剂特点 热敏性——遇热熔化，流动性增加 流变形——外力作用，粘度降低 作用： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌， （一）、油脂性基质 特点： 油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差， 适用于遇水不稳定药物， 不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。 （一）、油脂性基质 分类： 烃类， 类脂类， 二甲基硅油 （一）油脂性基质 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 一、油脂性基质 2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti） 3)二甲基硅油（dimethicone) （二）乳剂型基质 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜） （二）乳剂型基质 特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 （二）乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 （二）乳剂型基质 乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 （三）水溶性基质 甘油明胶 （glycerogelatinum） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 （三）水溶性基质 聚乙二醇类（PEG） 卡波姆（carbomer） 四、软膏中药物的透皮吸收 药物透皮吸收 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 穿透---药物透过表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 四、软膏中药物的透皮吸收 （一）皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织 四、软膏中药物的透皮吸收 （二）透皮吸收的主要途径 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺 四、软膏中药物的透皮吸收 （三）影响透皮吸收的因素 药物的理化性质 基质的性质 四、软膏中药物的透皮吸收 透皮吸收促进剂 皮肤的条件 其它 五、软膏剂的制备 一、 制备方法 1）研磨法 2）熔融法 3）乳化法 五、软膏剂的制备 根据基质选择方法 油脂性基质--研磨法、熔融法 水溶性基质--研磨法、熔融法 乳剂型基质--研磨法、乳化法 （1）研磨法（trituration） 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（geometric method）加入其余基质，研匀即得. 适用于不溶于基质、热敏性药物. 常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机. （2）熔融法（fusion method） 先加温熔化高熔点基质，再加入低熔点其他组分，熔合均匀基质. 加入药物搅拌均匀 药物不溶于基质：研细的药物筛入基质，随加随搅拌，直至软膏冷却定形. 适用于熔点不同的油脂性基质、水溶性基质大量制备。 （3）乳膏剂制备 乳膏制法一般包括熔化过程和乳化过程： 先将油性基质置水浴上于c.a.80℃熔化； 将水性组分溶于水，加热至温度略高于油相，不不断搅拌下缓缓加入熔化的油性基质中，保持温度5～10分钟，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体. 五、软膏剂的制备 （二）、加入药物的方法 可溶解于基质中的 不溶性的 五、软膏剂的制备 量少的 半固体、粘稠性的 五、软膏剂的制备 挥发性共熔成分共存的 易氧化、水解的 乳剂型 五、软膏剂的制备 （三）中药软膏剂 药材先行处理（流浸膏 ）， 制备方法与一般软膏剂基本相同。 六、软膏剂的制备举例 硫软膏--研和法 复方苯甲酸软膏--融和法 盐酸达克宁乳膏--乳剂型 克霉唑乳膏--乳剂型 四、软膏剂的制备 盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质） 盐酸克林霉素 10g 卡波普940 10g 三乙醇胺