抗生素之青霉素0.docVIP

抗生素——青霉素毕业设计 绪论 抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。 一.?抗生素的形成及其生物学意义 微生物量多，种多，分布广。有共生，有拮抗，有自发突变，有诱发突变。随着抗生素合成机理和微生物遗传学理论的深入研究，目前人们已经了解到抗生素有别于其他（初级）代谢产物。抗生素是次级代谢产物。次级代谢产物还有生长素（赤霉素），毒素（如黄曲霉素）。这些产物与微生物的生长繁殖无明显的关系，是以基本代谢的中间产物如丙酮酸盐，乙酸盐等作为母体衍生出来的。其结构性质随不同微生物种属而异，因此次级代谢产物很多。基本代谢产物如蛋白质、脂肪、多糖等物质，直接与微生物的生长繁殖相关。这些物质的构造也因微生物种属不同而异，但产生这些物质的代谢过程基本相似。在某些放线菌中发现次级代谢产物与染色体外的遗传因子——质粒也有关系。微生物生产抗生素的原理：控制发酵条件，使抗生素产生菌的代谢向合成抗生素的方向发展，从而有利于抗生素的产生。 二.抗生素的性质特点 （ 1 ）抗生素则能选择性地作用于菌体细胞 DNA 、 RNA 和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡。而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。抗生素的抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。这三种作用之间并没有截然的界限。抗生素抗菌作用的表现与使用浓度、作用时间、敏感微生物种类以及周围环境条件都有关系。 （ 2 ）抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱（抗菌谱）。例如淡紫灰链霉菌产生的卮立霉素只对少数病毒有医疗作用，对细菌、真菌和其他多数病毒都没有作用。广谱抗生素对多种病原菌有抗生作用，例如青霉素对多种革兰氏阳性细菌都有良好药效，链霉素对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有良好药效，对结核杆菌有特殊的疗效。 （ 3 ）有效作用浓度。抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般都在很低浓度下对病原菌就发生作用，这是抗生素区别于其他化学杀菌剂的又一主要特点。各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异，通常以抑制微生物生长的最低浓度作为抗生素的抗菌强度，简称有效浓度。有效浓度越低，表明抗菌作用越强。 有效浓度在 100 mg/L 以上的属作用强度较低的抗生素，有效浓度在 l mg/L 以下是作用强度高的抗生素。 三.抗生素的应用 1. 对于严重感染患者，如果希望更好地应用抗生素，则要了解当地细菌的耐药情况。因为不同地区、医院甚至病房，细菌的耐药性有很大差异。2. 了解患者以往抗生素使用情况，因为既往抗生素的使用会影响细菌的耐药性。3. 对于严重感染患者，要早期、迅速地使用正确的抗生素治疗，选择合适的剂量，单药或联合用药均可。4. 一旦有了细菌学检查结果，就要调整至降阶梯治疗，调整抗生素种类，限制疗程。因为疗程越长，细菌耐药的几率越大。5. 不要只用1种或1类抗生素，要根据患者的病情选择抗生素的种类，充分利用可获得的所有广谱抗生素，即所谓的抗生素轮替。不要受疾病以外其他因素的影响。6. 有效控制广谱抗生素的使用。 中国是世界上滥用抗生素最为严重的国家之一，由此造成的细菌耐药性问题尤为突出。临床分离的一些细菌对某些药物的耐药性已居世界首位。业内人士认为，中国人将可能自食恶果，率先进入“后抗生素时代”，亦即回到抗生素发现之前的黑暗时代，那绝对是一场重大灾难。在 1999 ～ 2002 年期间，尽管抗感染用药的销售额占药品市场销售总额的比重持续下降，但其销售额仍然以较高的速度递增。 2002 年，我国医院用抗感染药物市场规模达到了 345 亿元人民币，以 26.5% 的市场份额高居医院用药大类中的榜首 ( 在全球范围内，抗感染药物市场销售额约占药品销售额的 15% 左右，位居全球药品市场销售额的第二位)我国某医院 2000 年对该院住院患者使用抗生素情况进行调查，住院患者中使用抗生素的占 80.2% ，其中使用广谱抗生素或联合使用 2 种以上抗生素的占 58% ，大大超过了国际平均水平。根据近 5 年的不完全统计，上海、武汉、杭州、重庆、成都等大城市每年药物使用的总费用中，抗生素约占 30% ～ 40% ，一直居所有药物的首位。上述城市抗生素的使用费用达到了 1.4 亿～ 1.7 亿元不等。上海人群感染的金黄色葡萄球菌中， 80% 已经产生了对青霉素 G 的耐药性。凯福隆、头孢三嗪等第三代的头孢类菌抗生素的应用已日趋普遍，抗生素