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肾上腺素皮质激素类药
肾上腺素皮质激素类药
肾上腺皮质激素简称皮质激素,主要为盐皮质激素和糖皮质激素。前者由肾上腺皮质最外层的球状带分泌,主要有醛固酮,还有11-去养皮质酮及皮质酮。后者由肾上腺皮质中层的束状带分泌,主要为皮质醇;氢化可的松和少量可的松。
常用皮质激素类药物:
药 物 水盐代谢 糖代谢 抗炎作用 盐皮质激素 醛固酮 500 0.3 0 去养皮质酮 25 0.006 0 皮质酮 15 0.35 0.3
糖皮质激素 氢化可的松 1.0 1.0 1.0 可的松 0.8 0.8 0.8 泼尼松 0.8 3.5 3.5 泼尼松龙 0.8 4.0 4.0 甲泼尼松 0.5 11.0 5 曲安奈德 0.1 5 5 地塞米松 0.1 20 30 倍他米松 0.1 11 35 外用 氟氢可的松 150 10 15 氟轻松 150 10 15
糖皮质激素类药
生理作用:
糖代谢。促进糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而使血糖升高,同时可使肝糖原、肌糖原合成增加。
蛋白质代谢。使胸腺、肌肉、骨等肝外组织蛋白分解代谢加强,大剂量抑制蛋白质合成。长期大量使用可导致生长减慢、肌肉消瘦、创伤难愈、皮肤变薄等。
脂肪代谢。短期应用对脂肪代谢无明显影响。长期大剂量应用会升高血浆胆固醇,激活四肢皮下的脂酶,促进皮下脂肪分解,重新分布在脸、上胸、颈背、腹及臀部,形成诸如水牛背、满月脸之类的向心性肥胖。
水盐代谢。留钠排钾、排钠利尿、抑制钙磷吸收,长期造成骨质疏松。
药理作用:
抗炎作用
免疫抑制作用
抗休克作用
允许作用。糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用,但可给其他激素发挥作用创造有利条件,称为允许作用。例如糖皮质激素可增强儿茶酚胺的收缩血管作用和高血糖素的升高血糖作用等。
血液与造血系统。血细胞从外周血向淋巴组织重新分布。刺激骨髓造血功能。
提高中枢神经系统兴奋性。出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常,大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。
骨骼及骨骼肌。长期大量应用可致骨质疏松。允许浓度的糖皮质激素对维持肌肉的正常功能是必须的。缺乏时表现为软弱、疲劳等。过量则可致类固醇肌病。
其他。促进胃酸和胃蛋白酶分泌;抑制松果体褪黑激素分泌;减少甲状腺对I离子的摄取、清除和转化等。
用途:
代替疗法。用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症(爱迪生病),脑垂体功能减退症和肾上腺次全切除术后。
急性严重感染。在同时应用足够有效的抗生素控制感染的前提下,主要用于中毒性感染或伴有休克,一般感染不用。对病毒感染一般不宜使用。
自身免疫性疾病和过敏性疾病。自身免疫性疾病如严重类风湿、重症全身性红斑狼疮、重症肌无力等;过敏性疾病,一般在应用其他抗过敏药物无效时才选用或并用本类药物;抑制异体皮肤或脏器移植后的排斥反应,常与其他免疫抑制剂联合应用;支气管哮喘,吸入应用日渐增多,效果较好。
解除炎症症状及抑制瘢痕形成。
血液病
皮肤病。利用其抗炎作用,用于接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、神经性皮炎等。
眼部疾病
脑水肿。寄生虫或新生物所致水肿方面有价值,而创伤或脑血管疾病所致的脑水肿效果不明显。
急性脊髓损伤。
一、长期大剂量应用引起的不良反应
医源性肾上腺皮质功能亢进症。表现肌无力与肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖满月脸等。
诱发或加重感染或使体内潜在的病灶扩散,如真菌、结核病灶扩散恶化。
水钠潴留和血脂升高,可引起高血压和动脉粥样硬化,还可引起脑卒中、高血压性心脏病等。
刺激胃酸或胃蛋白的分泌,降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力,诱发或加重胃、十二指肠溃疡,甚至发生出血和穿孔。有“甾体激素溃疡”之称。少数患者诱发胰腺炎或脂肪肝。
妊娠头三个月使用偶可引起胎儿畸形;妊娠后期大量应用,可抑制胎儿下丘脑-垂体,引起肾上腺皮质萎缩,出生后产生肾上腺皮质功能不全。
可导致白内障,儿童更易发生,尚可导致糖皮质激素性青光眼。
个别病人有精神或行为的改变。尚能诱发精神病或癫痫。
二、停药反应
1、医源性肾上腺皮质功能不全。
2、反跳现象与停药症状。
糖皮质激素的禁忌证有:抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病、骨质疏松症、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、妊娠早期、骨折或创伤修复期等、活动性消化性溃疡病、有精神病史者等。
用法:宜因人因病而定,并根据病情随时调整。
小剂量替代疗法
大剂量突击疗法
一般剂量长期疗法
盐皮质激素类药
作用:留Na+排K+,潴留水、Na+的作用。
用途:主要用于治疗慢性肾上腺皮质功能减退症(艾迪生病),补充病人盐皮质激素分泌不足,故是一种替代疗法。
不良反应:过量或长期使用易引起水、钠潴留,高血压,心脏扩大和低甲血症等。
促皮质素类药(ACTH)
主要用于长期皮质激素治疗后的撤停,以促进肾上腺皮质功能恢复,或用于诊断
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