临床药物化学前药.pptVIP

* * 前药原理 某些在体外无活性或活性低的药物，在体内 可经代谢转化成有活性或活性较大的药物而 起治疗作用。该药物在体内转化后起作用的 活性形式称作原药（Parent Drug），而相应 的体外无活性或活性低的药物称作该药物的 前药(Prodrug). 1、将药物（原药）与某种无毒性化合物用共价键相连，生成新的化合物—前药 2、到达作用部位后，暂时转运基团在生物体酶或化学因素的作用下，可逆的裂解释放出原药而发挥药理作用。 3、利用原药分子中的官能团， -OH、 –COOH 、–NH2 、–CO- 暂时转运基团形成酯、酰胺、亚胺等易裂解 的共价键。 修饰方法 主要用途 增加药物的溶解度 改善药物的吸收和分布 增加药物的代谢稳定性 减低毒性或不良反应 延长作用时间 提高药物的选择性 消除药物的不良味觉 降低药物的刺激性 发挥药物的配伍作用 ? 贝诺酯( Benorilate): 水解 红霉素、奎宁碳酸乙酯 ? 拟γ-氨基丁酸(GABA)药. 治疗癫痫、痉挛状态和运动失调. 普罗加比(Progabide) ? 氟奋乃静庚酸酯(Fluphenazine Enanthate): 水解 成酯 修饰 修饰 *