(药理学课件）30篇 章组胺和抗组胺.pptxVIP

药理学第八版第三十章 影响自体活性物质的药物徐 璐自体活性物质（autacoids）自体活性物质：又称局部激素，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用，而不进入血液循环。与循环激素不同的是，由许多组织而非特定内分泌腺产生，不需要有血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。前列腺素，组胺，5-羟色胺等组胺与抗组胺药 一、组胺 组胺是由组氨酸脱羧生成，是最早发现的广泛存在于人体组织的自体活性物质，主要存在于肥大细胞。天然组胺以无活性形式（结合型）存在，肥大细胞在受物理或化学等刺激时脱颗粒，释放活性形式的组胺（游离型）。组胺与抗组胺药 一、组胺 组胺受体有H1，H2，H3和H4四种亚型H1受体激活，通过IP3、DAG等信号分子介导，产生支气管与胃肠道平滑肌兴奋H2受体激活，通过cAMP介导产生胃酸分泌H3受体位于突触前膜，激动后反馈抑制谷氨酸的释放和组胺自身的释放组胺与抗组胺药 一、组胺 腺体胃：作用于胃壁细胞膜上H2受体，激活腺苷酸环化酶，使cAMP 增加，最终激活壁细胞膜上H+-K+-ATP 酶，使胃酸分泌增加。唾液、泪液、肠液和支气管腺体分泌增加，但作用弱组胺与抗组胺药 一、组胺受体阻断药（一）H1受体阻断药【常用药物】第一代：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯他敏（扑尔敏）等第二代：阿司咪唑（息斯敏） 、氯雷他定等组胺与抗组胺药 （一）H1受体阻断药【药理作用及机制】阻断H1受体作用：对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用；对抗组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加的作用；部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低等全身作用中枢抑制作用：镇静、嗜睡（通过血脑屏障，第一代）其他：苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用，止吐和防晕作用强组胺与抗组胺药 （一）H1受体阻断药【临床应用】皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎等多用第二代防晕止吐：苯海拉明、异丙嗪其他：利用异丙嗪的镇静作用对抗平喘药氨茶碱的中枢兴奋作用组胺与抗组胺药 （一）H1受体阻断药【不良反应】中枢神经系统反应：第一代多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象消化道反应：口干，厌食，便秘或腹泻其他反应：偶见粒细胞减少和溶血性贫血组胺与抗组胺药 （二）H2受体阻断药H2 受体阻滞药：是一类能选择性阻滞H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡。常用药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等 （见32章）