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神奇子弹-被动靶向制剂  06药学 马泽东 学号：060412006027 目录 一 靶向制剂的概念和特点 二、哪些药物适合做成靶向制剂 三、靶向制剂的分类 四、被动靶向制剂 一、靶向制剂的概念和特点 概念： 靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system，TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂的三要素：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等。  一、靶向制剂的概念和特点 特点 高效性：选择性作用于靶位，提高了药物的利用 ? 度和疗效并可提高局部用药浓度。 低毒性：降低了药物对正常细胞的毒性，减少了 用药 剂 量。 ? 靶向性：可控制药物定位释放 ? 二、哪些药物适合做成靶向制剂 稳定性低或溶解度小 吸收效率低或具有生物不稳定性（酶、pH值） 半衰期短和分布广泛而缺乏特异性 治疗指数低和解剖屏障或细胞屏障等 三、靶向制剂的分类 按到达部位可分为三级： 一级：靶器官和靶组织 二级：细胞 三级：细胞内的特定部位 按方法分为三类 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂 四、被动靶向制剂 概念: 利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而 实现的靶向制剂。 能够作为靶向制剂的载体有： 乳剂 脂质体 微球 纳米粒 被动靶向制剂载体 –乳剂 含义：是由一种或一种以上的液体以液滴状态分散在另一种与之不 相混溶的液体中形成的一种不均相的分散体系。 特点：对淋巴具有亲和性 有两种类型： 水溶性药物→W/O型，W/O/W型→肌内、皮下注射→淋巴系统浓集。 脂溶性药物→O/W型，O/W/O型→静注→经巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中浓集。 被动靶向制剂载体 –乳剂 释药机理 透过油膜扩散：W/O型，W/O/W型属透过油膜扩散。 载体传递转运：载体可使亲水物质变为疏水性。 胶束转运：复乳中含有表活剂，可形成胶束通过油膜。 乳剂在肠道被吸收经淋巴转运，可避免肝脏的首过效 应，提高药物的生物利用度，如5-氟尿嘧啶的W/O型乳剂口服后在癌和淋巴组织中的含量明显高于血浆。 被动靶向制剂载体 –脂质体 概念 脂质体：指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。 特点 靶向性、细胞亲和性 与组织相容性、缓释作用、 降低药物毒性、保护药物、 提高稳定性。 被动靶向制剂载体 –脂质体 被动靶向制剂载体 –脂质体 按照所包含类脂质双分子 层的层数不同有： 单室脂质体(SUV)：含单 一双分子层的囊泡 (Φ1um) 多室脂质体(MLV)：含多 层双分子层的囊泡 (Φ5um) 大多孔脂质体(MVV)：比 单室脂质体可多包裹药物。 被动靶向制剂载体 –脂质体 脂质体属于胶体系统，在体内的作用机制如下： 被动靶向制剂载体 –脂质体 制备脂质体的材料： 磷脂类：磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及其它合成磷脂 胆固醇 被动靶向制剂载体 –微球 概念 微球(microsphere)系指药物溶解或分散在辅料 中形成的微小球状实体，亦即基质骨架微粒。 特点 缓释长效 靶向作用 被动靶向制剂载体 –微球 微球的粒径通常在1~250?m之间，常混悬于油中。 被动靶向制剂载体 –微球 靶向微球的材料 有