医学乐萌急诊.pptVIP

另外，在中毒患者的血浆中也观察到了β-EP含量的明显升高，约为正常人的2倍，而且中毒程度与β-EP含量呈正比关系，即中毒程度越严重，β-EP含量越高。 * 在休克和中毒等应激情况下过度释放的β-内啡肽 ，通过与μ受体结合，作用于肾上腺髓质或交感神经末梢，产生心血管抑制作用，加重休克；作用于脑干，产生呼吸抑制作用。 * 而阿片受体拮抗剂，通过“占位效应”，竞争性地取代了过量β-内啡肽与μ受体结合，从而解除了β-内啡肽的呼吸抑制和心血管抑制作用。 * 各位老师之前常用的阿片受体拮抗剂是纳洛酮，它是在1963年通过对吗啡结构进行改造得到的阿片受体拮抗剂，上市后主要用于解除呼吸抑制和麻醉催醒。1995年，科学家们又将纳洛酮的分子结构进行了改造，得到了全新一代的阿片受体拮抗剂纳美芬，并首先在美国上市。2008年纳美芬已商品名乐萌在国内首家上市。 * 我们说，乐萌是纳洛酮进行结构改造而得到的结构优化物，他们两者的结构到底有什么不同呢？乐萌与纳洛酮有相同的主环结构，但2个取代基的不同决定了它优于纳洛酮的药代动力学特点：与纳洛酮相比，乐萌与μ受体的亲和力更强，半衰期更长。 其6位的亚甲基基团不仅增加其效价和延长其半衰期，而且增加其口服的生物利用度。 正是由于药代动力学的优势，带给了乐萌“速效、强效、安全”的三大特点，使它能够作为纳洛酮的取代者，更好地满足临床所需。接下来我会向各位老师一一介绍