第十一篇 章 激素 药物化学 .ppt

第十一章 激 素;激素的概念;Hormones Receptors;;第一节 前列腺素 Prostaglandins;图：前列腺素的生物合成;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;米索前列醇 Misoprostol;Misoprotol的应用;前列腺素掌握内容;第二节 肽类激素 Peptide Hormones;肽类激素药物的来源;肽类结构的书写方式;常见的多肽药物;常见的多肽药物;常见的多肽药物;胰岛素 Insulin;Insulin的来源;Proinsulin链断裂生成Insulin及C链;胰岛素的人工合成;胰岛素的生理药理作用;胰岛素的沿用历史;中国研究成功“基因重组人胰岛素”并投入生产 北京讯 转引中新社电，中国自行研究开发的“基因重组人胰岛素”正式问世并投入生产。这是在新闻发布会上获悉的。“基因重组人胰岛素”的研制成功，不仅填补了中国基因工程技术产品的一项空白，而且使中国成为世界上第三个能够生产基因重组人胰岛素的国家。胰岛素是人体内唯一降低血糖的激素，七十多年来，一直是治疗糖尿病最有效的药物，而人胰岛素的疗效和安全性均优于动物胰岛素。由吉林省通化东宝药业股份有限公司研制成功的“基因重组人胰岛素”，根据九十年代最新的分子生物学理论，采用全新的生物工程技术，经北京协和医院、解放军总医院、中日友好医院和天津总医院的临床观察，其各项技术指标均达到或超过进口同类品种的标准。目前，该产品已申请国际专利。中国药品监督管理局专家认为，中国“基因重组人胰岛素”的诞生，不仅结束了国内糖尿病患者长期依赖进口人胰岛素的历史，也表明中国生物工程技术达到了世界领先水平。;有关降钙素;肽类激素掌握内容;第三节 甾体激素;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素类药物的主要药理作用;甾体类药物的发展历史;薯芋皂甙元;一、甾体雌激素 Estrogens;天然雌激素（活性比 1 : 0.3 : 0.1）;雌二醇 Estradiol;雌二醇 Estradiol 结构特点;雌二醇 Estradiol 制剂;乙炔雌二醇（Ethinylestradiol）;炔雌醚及尼尔雌醇（Nilestriol）;Estradiol 成酯衍生物;雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）;Estradiol进入靶细胞与受体结合模式图;非甾体雌激素及抗雌激素;己??雌酚 Diethylstilbestrol; 人工合成非甾体雌激素的意义;雌激素结构的基本要求;己烯雌酚与雌二醇比较;一些非甾体激素的结构类型;结合雌激素（Congugated Estrogens，商品名Premarin）;Estrone及马烯雌酮均是弱雌激素物质，作为激素替补治疗用药是比较理想的。 它们进入体内经硫酸酯化成钠盐后成为水溶性物质而从尿中排泄。因而，本产品实际上是一类代谢产物，是用代谢产物作为药物使用的一种典型实例。 1999年在美国获得单药销售第一的业绩。 Pregnant Mare Urine （名称的组成）;雌酮硫酸 单钠盐;结合雌激素在胃肠道吸收进入体内后再释放出Estrone及马烯雌酮而发挥作用，因而在体内是一平衡反应。;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;他莫昔芬的发展历史;Tamoxifen的代谢;枸橼酸氯米芬Clomifen Citrate;氯米芬VS他莫昔芬;雷诺昔芬 Raloxifen;雷诺昔芬 Raloxifen;三苯乙烯类的应用特点;三、雄性激素和蛋白同化激素;三、雄性激素和蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;Testosterone 睾丸素;丙酸睾酮 （丙酸睾丸素）Testosterone Propionate;甲基睾丸素Methyltestosterone;其它酯类;四、孕激素;四、孕激素;黄体酮 Progesterone;黄体酮 Progesterone的发展历史;黄体酮的发展历史Testostrone 的衍生物 Ethisterone;黄体酮衍生物的发展历史;黄体酮的代谢及衍生物的发现;Medroxyprogesetrone Acetate 醋酸甲羟孕酮;Chlormadinone 醋酸氯地孕酮;17α－乙酰氧基黄体酮6位取代基对活性的影响;Progesterone在体内的