《药理学镇痛药》课件.pptVIP

喷他佐辛 pentazocine，镇痛新 阿片R的部分激动药，激动κ、σ.R，拮抗μ.R，故成瘾性极小(非麻醉药品) ； 药理作用与吗啡相似而较弱:镇痛强度为吗啡的1/3； 对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使心率加快，血压升高。 第三节 罗(颅)通定1.镇痛作用:度冷丁＞罗通定＞解热镇痛药；也具有镇静催眠作用：与阻断D2R有关；2.对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差. 3.用途：胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及搏动性头痛.月经痛和分娩痛；疼痛引起的失眠 4.不良反应少、无成瘾性；治疗量无呼吸抑制 　 止痛泵：吗啡1mg+氟哌啶1mg+布比卡因10mg+0.9%生理盐水混合成10ml的首剂量溶液，以2～8ml/h的速度注入硬膜外腔(这是手术中麻醉的部位，因而术后无需另行穿刺)，之后再用吗啡9mg+氟哌啶4mg+布比卡因125mg+0. 9%生理盐水混合成100ml的溶液，以2～5ml/h的速度注入硬膜外腔。 竞争性阻断阿片受体,本身无明显药理效应及毒性，用途：①吗啡类镇痛药急性中毒抢救；②乙醇中毒的解救；③诊断阿片类药物依赖性；④试用于休克、昏迷的治疗 第四节 阿片受体拮抗剂  纳洛酮(naloxone) 纳曲酮(naltrexone) 思考及预习 1.比较吗啡与哌替啶在作用与用途方面的不同。 2.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面的不同。 3.比较阿司匹林与氯丙嗪在降温方面的不同。 头皮套在西瓜上“理发 三、心脏的泵血功能 右心：泵血入肺循环；左心： 泵血入体循环 第十四章 镇痛药（麻醉性镇痛药） 16.女：“你跟我说话怎么老嚼着糖？”男：“不嚼糖哪来那么多甜言蜜语？” 概念：一类主要作用于CNS，在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性消除或缓解疼痛，但反复使用易成瘾的药物。  阿片的来源 鸦片的来源 poppy 阿片（鸦片） 海洛因 吗啡 分类 阿片类生物碱 吗啡 可待因 人工合成药 哌替啶 喷他佐辛 芬太尼 阿法罗定 曲马朵 二氢埃托啡  美沙酮 第一节 阿片生物碱类镇痛药 opioids 吗啡 药动学 药理作用 临床用途 不良反应及禁忌症 一、药动学 可通过胎盘到达胎儿，可少量经乳汁排出 维持时间只有4—5小时，但已经有缓释片可达12小时 如 美施康定 二、药理作用 ★ 原理 激动μ κ σ δ受体（阿片R） SP:P物质 E :脑啡肽 E E 阿片类的作用原理 吗啡 阿片-R 二、药理作用☆ 原理：与痛觉N末稍突触前、后膜上阿片R结合，激动阿片R P物质的释放↓ 突触后膜超极化 阻断痛觉冲动传入脑内 而发挥中枢性镇痛作用 前膜的Ca2+内流↓ （一）中枢神经系统 2.兴奋 1. 抑制作用 三镇一抑制 催吐：延脑催吐化学感受区 缩瞳：中脑盖前核 中毒指标：针尖样瞳孔 镇痛：强大，对各种疼痛有效 ★ 部位：脊髓胶质区、脑室、中脑导水管 镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快感 部位：边缘系统、蓝斑核 镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片R 呼吸抑制 抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢 升高颅内压 抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮 ★ （二）对心血管系统的作用 A.促进组胺释放 B.抑制呼吸 C.激动孤束核的阿片受体 交感神经兴奋性 小V、小A扩张 心脏前后负荷 血中PCO2↑ 3.对平滑肌的作用 A、对胃肠道的影响 b.肠道腺体分泌 c.肛门等括约肌收缩 d. 排便中枢 便秘、止泻 B. Oddi氏括约肌痉挛 + 阿托品 C. 支气管平滑肌 D. 子宫平滑肌 E. 输尿管、膀胱括约肌 a.胃肠平滑肌的张力 表1 阿片受体激动与效应关系 效 应 受 体 μ δ κ 镇痛 脊髓以上水平 +* + + 脊髓水平 + +* +* 呼吸抑制 + — ± 缩瞳 + + + 止咳 + — — 镇静（欣快） + + + （焦虑，烦燥不安） 胃肠活动（抑制） + — ± 免疫抑制 + — — 注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位 三、临床用途 1.镇痛：急性锐