35内酰胺类抗生素.pptVIP

优点： 抗菌谱青霉素 抗菌活性青霉素 对?-内酰胺酶的稳定性高 过敏反应青霉素 较好药动学特点 第二节 头孢菌素类 第31页/共50页 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis 等 第32页/共50页 （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广， 可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄 第33页/共50页 1-3代头孢菌素的发展趋势 1、对G+的作用逐渐减弱，对G-的作用逐渐增强 2、对?-内酰胺酶稳定性逐渐增强 3、脂溶性逐渐升高，半衰期延长，分布范围扩大 4肾脏毒性逐渐下降 第34页/共50页 1. 抗菌谱广，杀菌力强 2. 对?-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3. t ?长，分布广，穿透力强 4. 无肾毒性，过敏反应少 5. 临床用途广泛 第三代头孢菌素类的特点 第35页/共50页 分 类 一代 二代 三代 G+菌 G－ 菌 肾毒性 铜绿假 单胞菌 +++ +++ 0 + G＋菌感染 ++ ++ 0 ++ 耐 酶 应用 0 G-菌感染 + 重症耐药G-菌 + +++ ++ ++ 0 【药理作用】 厌 氧 0 + ++ 四代 +++ +++ +++ 三代耐 药感染 0 +++ +++ 第36页/共50页 （三）临床应用 第一代头孢菌素：主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感G＋ 菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、耐药金葡菌所致感染 第二代头孢菌素：主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药（肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染） 其中头孢他啶抗绿脓杆菌活性最强。 第三代、第四代头孢菌素：主要用于重症耐药革兰阴性 杆菌感染如败血症、腹腔感染、脑膜炎等； 第四代 对第三代耐药的感染 第37页/共50页 头孢曲松（瑞士罗氏公司） 第38页/共50页 （四）不良反应 1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见 注意：避免与肾毒性的药物合用 如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3. 静脉炎或出血倾向：头孢呋辛、头孢孟多、头孢哌 酮；防治：Vit K 4. 高钠血症：大量静脉注射钠盐 5. 其他：“醉酒样”反应、二重感染等 第39页/共50页 【不良反应】 与青霉素有交叉过敏反应 肾毒性：一二代较强 三代 二重感染 头孢孟多、头孢哌酮 低凝血酶原症或血小板减少 严重出血 头痛、头晕、可逆性中毒性精神病 第40页/共50页 南京医科大学药理教研室 汪红仪 【药物相互作用】 第一、二代头孢菌素与氨基糖苷类或多肽类等具有肾损害药物合用，可加重肾损害。 与乙醇同用可产生“酒醉样”反应，因此该类药物在治疗期间或停药后三日内应忌酒。 第41页/共50页 第三节 非典型β-内酰胺类 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环-β内酰胺类 β内酰胺酶抑制药 第42页/共50页 碳青霉烯类（carbopenems）  结构：与青霉素类相似，区别