抗癫痫药及抗惊厥药教学课件.ppt

扑米酮 Primidone 在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴比妥合用 抗癫痫药 Antiepileptic 癫痫概述 Epilepsy：由多种病因引起的一种慢性、反复性、突然发作性的大脑功能失调。 临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。 癫痫的分类 1.部分性发作（partial seizures） 单纯性部分性发作 复杂性部分性发作（精神运动性发作) 继发强直阵挛性部分性发作 2.全身性发作（ generalized seizures ） 强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态 失神发作（小发作） 非典型失神发作 肌阵挛性发作 婴儿肌阵挛性发作 癫痫概述 特征：是发作时大脑局部病灶神经元的异常高频放电并向周围组织扩散。 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 抗癫痫药物的作用机制 抑制癫痫病灶神经元的过度放电 抑制异常放电的扩散 常用的抗癫痫药 苯妥英钠（phenytoin sodium ） 苯巴比妥（phenobarbital ，luminal） 卡马西平（carbamazepine） 乙琥胺（ethosuximide） 丙戊酸钠（valproate sodium ） 地西泮（Diazepam） 苯妥英钠 Phenytoin sodium (大仑丁) 药理作用及机制： 膜稳定作用： 阻断电压依赖性的Na+ 、 Ca2+通道 抑制钙调素激酶的活性 抑制突触传递的强直后增强（PTP） 增强GABA介导的突触后抑制 （高浓度） 苯妥英钠 Phenytoin sodium 临床应用： 抗癫痫 大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作效果好 对小发作无效 治疗神经痛 抗心律失常 苯妥英钠 Phenytoin sodium 体内过程: 口服吸收慢而不规则 血浆蛋白结合率高 肝药酶诱导剂 苯妥英钠 Phenytoin sodium 不良反应 局部刺激 神经系统反应 造血系统反应 过敏反应 骨骼系统 苯巴比妥Phenobarbital 作用机制： ? 阻断突触前膜钙离子的摄取 临床应用： 大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作 对小发作无效 卡马西平 Carbamazepine 作用机制： 阻滞Na+通道 增强GABA的突触后抑制 可用于： 精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗效较好 对小发作效果差或无效 三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症 乙琥胺 Ethosuximide 选择性抑制神经元T-Ca2+通道 为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效