注射剂与眼用制剂教学课件.pptVIP

??? 注射剂与眼用制剂 第一节 注射剂的概述 一、注射剂的定义和分类 注射剂(Injection)，系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。 (一) 溶液型注射剂 (二) 注射用无菌粉末 (三) 混悬型注射剂 (四) 乳剂型注射剂 二、注射剂的特点 (一) 药效迅速作用可靠 (二) 适用于不宜口服的药物 (三) 适用于不能口服给药的病人 (四) 可以产生局部定位作用 缺点 1. 使用不便且注射疼痛 2. 制造过程复杂 三、注射剂的给药途径 (一) 静脉注射 静脉注射分静脉推注和静脉滴注。油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均不宜静脉给药。 (二) 脊椎腔注射 其渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。 抗肿瘤药物采用动脉内注入，直接进入靶组织，提高了药物疗效。 continue (三) 肌内注射 肌内注射一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液均可作肌内注射。 (四) 皮下注射 注射于真皮和肌内之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液。 (五) 皮内注射 皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。 四、注射剂的质量要求 (一) 无菌 (二) 无热原 (三) 澄明度 (四) 安全性 (五) 渗透压 (六) pH 注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内。 (七) 稳定性 (八) 降压物质 第二节 注射剂的溶剂与附加剂 一、注射用水 二、注射用油 三、其他注射用溶剂 (一) 乙醇 (二) 甘油 (三) 丙二醇 (四) 聚乙二醇(Polyethylene glycols, PEG) (五) 苯甲酸苄酯 (六) 二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide, DMA) 一、注射用水 (一) 注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水 注射用水为纯化水经蒸馏所得的水。注射用水为配制注射剂用的溶剂。 纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 灭菌注射用水为注射用水经灭菌所得的水。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶解或注射液的稀释剂。 制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。 (二) 注射用水的质量要求 注射用水的质量要求在《中国药典》2000年版中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过热原检查。 (三) 热原 热原(Pyrogens)是微生的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。 致热现象及可能原因 一般先经过一个短的潜伏期后，温度略微上升，然后又略微下降，接着又很快上升，并出现一个高峰，根据这种现象而导致一个假设：即细菌性热原本身不引起发热反应。但热原使多型核白细胞(polymorphonucler leucocyte)及其他细胞释放一种内源性热原(endogenous pyrogen)，它作用于视丘下部体温调节中枢，可能引起5-羟色胺的升高而导致发热[1]， 1.???? 热原的组成 热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。脂多糖的化学组成因菌种不同而异。热原的分子量一般为10?105左右。 1.???? 热原的性质 (1) 耐热性 一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃ (2) 滤过性 热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原； (3) 水溶性 热原能溶于水； (4) 不挥发性 热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止； continue (5) 其它 热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。 3.???? 污染热原的途径 (1) 从溶剂中带入， (2) 从原料中带入 (3) 从容器、用具