中国药典2010年版溶出度增修订概况ppt课件.ppt

三、中国药典2010年版溶出度概况 修订内容 附录溶出度测定法修订内容 5、不再要求取样完成时间； 删去：应按照品种各论中规定的取样时间取样，自6杯中完成取样的时间应在1分钟内 6、“溶出度仪的校正”改称为“溶出度仪的适用性及性能确认试验”，同时“校正片”改称为“标准片”； 7、溶出介质脱气方法只作为“可采用”的方法； 三、中国药典2010年版溶出度概况 修订内容 附录溶出度测定法修订内容 8、不再要求除另有规定外的取样时间及限度； 删去：除另有规定外，取样时间为45分钟，限度（Q）为标示量的70% 9、不再在注意事项中强调每个溶出杯中仅允许投入1个单元的供试品；（测定法中已作明确） 10、取样点由在距溶出杯内壁10mm处修订为不小于10mm处； 11、对滤膜不作具体要求； 删去：滤孔应不大于0.8μm，并使用惰性材料制成 的滤器，以免吸附活性成分或干扰分析测定 三、中国药典2010年版溶出度概况 修订内容 附录溶出度测定法修订内容 12、修订对使用沉降篮的要求； 2005：除另有规定外，如片剂或胶囊剂浮于液面，应先装入沉降篮内（桨法）；如胶囊上浮，可用一小段耐腐蚀的细金属丝轻绕于胶囊外壳（小杯法） 2010：当正文规定需要使用沉降篮或其他沉降装置时，可将片剂或胶囊剂先装入规定的沉降装置内（桨法）；当在正文规定需要使用沉降装置时，可将片剂或胶囊剂先装入规定的沉降装置内 只有在品种各论中规定要求使用沉降篮时，方可使用。 ——《中国药品检验标准操作规程》2005版 三、中国药典2010年版溶出度概况 修订内容 修订溶出度（释放度）测定品种 2010年版对2005年版65个品种修订了溶出度测定项 三、中国药典2010年版溶出度概况 修订内容 原2005年版品种修订溶出度测定法 本版药典对大部分难溶性口服固体制剂进行了筛选，除增加了大量品种的溶出度检查项外，同时也修改了一部分原有的不合理的溶出度方法，参数更合理。 如：盐酸洛哌丁胺胶囊 2005：小杯法，0.004mol/L盐酸溶液150ml，转速100转/分；液相检测 2010：篮法，0.004mol/L盐酸溶液 500ml，转速75转/分；液相检测 四、本版药典溶出度方法制订沿用的原则 国家药品标准工作手册（修订稿） 品种筛选的原则 方法选择的原则 转速选择的原则 介质选择的原则 自身对照法应用原则 品种筛选的原则 在水中微溶至不溶的难溶性口服固体制剂应进行溶出度检查。 因处方与生产工艺不同容易造成临床疗效差异的制剂、治疗量与中毒量相接近或不宜释放过快的口服固体制剂（包括易溶性药物），应设置多个检查时间点及相应的溶出量。 方法选择的原则 溶出方法的选择：主要有第一法（转篮法）、第二法（桨法）和第三法（小杯法）。对于不同药物不同处方的口服固体制剂，在制订溶出度检查的方法时，应根据具体情况进行选择，目的是建立一种科学的溶出度评价方法，既保证溶出结果的准确、可靠，又对质量不同的制剂具有良好的区分能力 方法选择的原则 方法的选择一般可参照下列原则： a．对于非崩解型药物，宜采用转篮法。 b．对于崩解型药物,在进行转篮法的整个试验过程中，确保转篮网孔的通透性尤为重要，对于处方中主药或辅料（如胶性物质）影响转篮通透性的固体制剂，一般应采用桨法。 c．制剂中含有难以溶解、扩散的成分，一般应采用桨法。 方法选择的原则 d．对飘浮于液面的制剂，一般应选用转篮法。如辅料堵塞网孔则选用桨法，将供试品放入沉降篮中，并在正文中加以规定。采用小杯法时不能使用沉降篮。 e．小杯法主要用于在转篮法和桨法条件下，溶出液的浓度过稀，即使采用较灵敏的方法仍难以进行定量测定的品种。 转速选择的原则 转速的选择：在质量研究的基础上，尽量选择低转速, 转篮法推荐100转/分，最低不得低于50转/分；桨法推荐50转/分，最高不超过75转/分；小杯法推荐35转/分，最高不超过50转/分。 介质选择的原则 溶出介质应根据制剂的特性选用水、0.01～0.1mol/L盐酸溶液或适宜的缓冲液（pH值一般不超过7.6）,应临用新制并经脱气处理。对于极难溶出的品种，可加适量表面活性剂，如十二烷基硫酸钠（0.5％以下），如确需使用有机溶剂，可加适量，如异丙醇、乙醇等（通常浓度在5％以下），但应有依据，并尽量选用低浓度。 溶出介质的体积一般应符合漏槽条件。 自身对照法的应用原则 溶出量的测定采用自身对照法的仅限于没有化学对照品的多组分药品，在制定方法时，应对对照溶液的制备方法进行验证，以保证其有效成分尽可能完全溶解,在质量标准中应详细列出使有效成分完全溶解的处理方法，限度一般规定为75%以上。 其他要求 溶出度取样时间及限度的确定，应考虑临床用药需求以及制剂特点，考察溶出曲