药理学肾上腺皮质激素类药物0ppt课件.pptVIP

一. 肾上腺皮质激素 二. 糖皮质激素的生理效应 三. 糖皮质激素的药理作用 四. 糖皮质激素的临床应用 五.糖皮质激素的不良反应 六.糖皮质激素的用法 反馈调节通路 正反馈调节 CRH，ADH促进垂体前叶分泌ACTH； ACTH，肾素-血管紧张素系统促进肾上腺分泌糖、盐皮质激素； 肾上腺皮质激素发挥外周作用 负反馈调节 长负反馈：糖皮质激素抑制下丘脑分泌CRH 垂体前叶分泌ACTH 短负反馈：ACTH可抑制自身与CRH的释放 化学结构及构效关系 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核。 必需基团：C3的酮基、C20的羰基及C 4-5的双键 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱,如：地塞米松、氟氢松 二、体内过程 口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2h血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8～12h。 氢化可的松在血浆中有90%以上与血浆蛋白结合，其中80%与CBG结合；10%与白蛋白结合。 在肝内代谢失活。可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙才有活性 。 代谢产物经尿排出