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α-氨基膦酸酯类化合物的分解方法研究
摘要
a.氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点。作为天然氨基酸的类似物,在医
药、农药中起到越来越重要的作用。本文综述了有关a.氨基膦酸及其酯的合成、生物活
性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望。在众多的反应中,
不同的产物主要是对与磷相连的基团的修饰来完成的。通常将有着不同功能的基团引入
到同一分子中,会产生更优良性能的新物质。以氨基酸席夫碱为原料合成的舡氨基膦酸
酯类化合物鲜有报道,我们基于这个思想使用微波无溶剂技术对这类化合物的合成及合
成条件进行了探索。微波用于有机合成是近二十年来快速发展起来一门新技术,由于能
很大程度地加速化学反应速度,因此在合成化学中有着重要的地位。但微波加热十分迅
速,反应中溶剂易挥发引起爆炸,所以无溶剂有机反应(:fi-机干反应)恰好适应了微波
反应的需要。我们利用微波技术,制备了一系列化合物,还对部分化合物进行了生物活
性测试。本文中合成的产物经过了元素分析、1R及1H-NMR的确证。
本文包括以下几个部分:
1.a.氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究进展。内容包括磺酰基的小氨基膦酸酯
与杂环取代基舡氨基膦酸酯的合成及生物活性研究两大部分,重点介绍了杂环取代基洳
氨基膦酸酯的合成研究。
2.微波辐射、无溶剂条件下,合成氨基酸席夫碱钾盐;在乙醇中合成氨基酸席夫碱
钾盐。微波与无溶剂技术相辅相成。首先对无溶剂反应技术的类型以及在各类反应中的
应用做了概述;其次对微波合成的机理、特点进行概述;再次就微波和无溶剂技术的联
用在有机合成中重要性做出了论述;最后是氨基酸席夫碱钾盐的合成方法研究。
3.我们利用微波技术,以氨基酸席夫碱钾盐和亚膦酸二烷基酯为原料,设计合成了
一系列a.氨基膦酸酯类化合物,并对该类化合物的合成方法进行了有益探索。其结构经
过了元素分析、IR、1H-NMR的确证。部分化合物进行了生物活性测试,实验结果表明,
该类化合物在杀菌及促进植物生长方面有很好的生物活性。
关键词Ⅱ.氨基膦酸酯,氨基酸席夫碱钾盐,微波无溶剂合成,生物活性
Abstract
acidandtheirderivatesas ofnaturalaminoacids beena
Aminophosphonic phosphorusanalogues have
athomeabroad mole roles
in and
noteworthy nowadays.Theyplay importantorganicchemistry,medicine
this advancein and of
agrochemicals.In
paper,recent synthesis,sterecohemistrybiologicalactivity
acidandtheirestersisreviewed.The broad
trendand
a-aminophosphonic developing application
prospeas
of acidandtheiresterderivatesa∞alsodiscussed.Intheseveral
aminophosphonic le∽tiolls,the
atomsconnectswithdifferentturnout
phosphorus groups different
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