硫代乙内酰脲和安替比林硫脲类衍生物的分解研究.pdfVIP

摘 要 硫代乙内酰脲、(氨基)硫脲类化合物本身及其衍生物具有很强的生物活性，如抗痉 挛、抗癌、抗病毒、抗结核等；安替比林，具有五元杂环结构，其sch濉碱及其配合物也 具有广泛的生物活性。鉴于不同活性的杂环核在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物 活性的这一活性叠加原理，我们将4．安替比林结构引入到了硫代乙内酰脲和(氨基)硫脲 类化合物中。 利用常规的液态加热方法和近年来兴起的绿色合成化学～固态及微波固态合成的方 法，我们设计并成功合成了以下几个系列化合物，这些化合物的结构经过元素分析、IR、 MS、1HNMR、13C NMR谱及相关谱的确证。 1．用芳基异硫氰酸酯与氨基酸反应，在常规液态反应下合成了12个3．芳基．2．硫代乙 内酰脲化合物；从4．氨基安替比林出发，合成了4．安替比林异硫氰酸酯，然后再与氨基酸 反应，将4．安替比林基作为一个杂环取代基，引入到了目标化合物中，合成了6个新型的 含有两个杂环核的3．(4．安替比林基)．2．硫代乙内酰脲化合物； 2．用固态及微波固态合成方法，利用二步反应，中间物不需要分离，成功合成了12 个3．芳基．2．硫代乙内酰脲化合物；方法高效、能耗低，且操作简单，是合成该类化合物的 新方法； 3．利用微波固态合成法，使4．安替比林异硫氰酸酯与芳胺和杂环胺合物反应，合成了 11个4．安替比林硫脲类化合物，；使4．安替比林异硫氰酸酯与芳肼反应，合成了9个4一安 替比林氨基硫脲类化合物。其中13个为新化合物。 在随后进行的生物活性和抗菌活性实验中，结果表明，其中一些化合物能促进菊花插 枝生根；一些化合物对G一大肠杆菌和G+金黄色葡萄球菌有不同程度的抗菌作用；在分析 应用上，有些也可做为有机显色剂，用于铝合金中微量铜的检测，选择性高，操作简单， 结果令人满意。 关键词：硫代乙内酰脲，硫脲，氨基硫脲，安替比林，固态合成，微波固态合成，生 物活性 Abstract It’swellknownthat andtheir compollnds derivativesawide asaIlm啪or a1． display m】ngeofbiologicalpropenies，suchand枷Viral，et The Sclli伍basesaIld exhibitvariouskinds antip”ine’s complexes ofactiVities，too． found也at havemore Chemistshave manycompoundslinkingheterocyclic丘锄ework as a11dchemical bioactivities，suchimerestingbiological widely strong induce muIlcworktotlle and血iosemicarbazide． 4一antipyrine tlliohydantl)in，miourea the solution a11dmicrowaVeimdiation conventional syn血esis，solid—state Using phase solid·state have afewseriesof synthesis，we heterocycliccompounds．