新型金属卟啉化合物的合成及用作no供体研讨.pdfVIP

摘 要 本论文概述了卟啉及金属卟啉分子的合成 性质和应用 特别是卟啉化合物在肿 瘤诊断和治疗中应用的研究进展 同时对一氧化氮的生物活性及一氧化氮供体研究的 进展进行了综述 并展望了金属卟啉作为一氧化氮供体研究的应用前景 对卟啉环中位上的取代苯基进行修饰 在苯环上连接不同的活性基团 氨基 羟 基 羧基 甲氧基 合成了a b c d四种卟啉母体 采用混合溶剂提高了产率 合 成的卟啉与钴 Co 铜 Cu 锰 Mn 铁 Fe的二价乙酸盐络合 得到相应的金 属卟啉配合物 金属卟啉配合物 血卟啉和维生素B与NO络合 制得了金属卟啉-NO 12 络合物 卟啉母体b经三氟乙酸酐 TFAA活化后 与生物素反应合成了生物素 卟啉偶 联物1b及其钯的金属配合物2b生物素经羰基二咪唑活化后再与卟啉母体a反应合成 了生物素 卟啉偶联物 1a及其锌的金属配合物 2a合成的四个化合物均未见文献报 道 1 以上合成的化合物都由 IRUV-visMSHNMR和元素分析进行了结构表征 对 1 合成的自由卟啉 金属配合物及与NO的配合物的UV-visMSHNMRFT-IR光谱进行 了较为详细的归属 对不同金属 相同配体 及不同配体 相同金属对光谱性质的影 响作了讨论 并结合理论给出一定的解释 在室温下采用重氮化反应研究了这些金属卟啉-NO配合物在水溶液中释放NO的过 程 其中四种金属卟啉 b b a a 有较好的释放效果 释放率达到近 Co-NO Fe-NO Co-NO Fe-NO 70 合成的金属卟啉-NO络合物可望成为一种有用的 NO供体药物 金属卟啉-生物素 偶联物可望作为一种稳定的生物探针 在肿瘤的早期诊断中发挥作用 关键词: 合成 卟啉 金属卟啉 一氧化氮 生物素 一氧化氮供体 I Abstract In this paper, the advances of the molecular synthesis , properties and application of prophyrin and their metal complexes were reviewed, the application progress of porphyrin in diagnoses and therapy of tumors were specially expatiated. Bioactivities of nitric oxide and nitric oxide donor were also reviewed. The application prospect of metal complexes using as nitric oxide donor were anticipated. Four porphyrin ligands (a b c d) were synthesised by different function groups — hydroxy amino carboxyl methoxyl attaching to the phenyl groups on the meso-positions ring. The yields increased in the mixed of sovlents (propionic acid, acetic acid and nitro-benzene). Porphyrins ligand was converted into corresponding metal complexes on treatment