1,5-苯并杂卓类衍生物的分解及抑菌活性研究.pdfVIP

摘要 1，5．苯并二氮杂卓类化合物和l，5．苯并硫氮杂卓类化合物是一类具有重要生理活性 和药理活性的七元杂环化合物，它的很多衍生物已被广泛应用于抗焦虑、抗抑郁剂、镇 静、抗惊厥、镇痛等方面。因此对其独特化学结构和特殊生理活性的研究一直得到人们 的广泛关注。 据文献报道1，5．苯并二氮杂卓类化合物有很好的抑菌活性，研究发现芳环上取代基 对抑菌活性有较大影响，尤其是苯环上引入卤素基团可以增加其生物活性；而将酯基引 入l，5．苯并二氮杂卓可以增加其在体内的脂溶性，从而增加其药理活性，因此根据药物 分子设计原理，为了得到活性更好的化合物，本论文设计合成亍十二种全新的7一溴-4- 取代苯基．2，3．二氢一l，5．苯并二氮杂卓．2．甲酸酯和8．溴一4一取代苯基．2，3．二氢一l，5．苯并二 氮杂卓一2一甲酸酯，并对上述合成的化合物进行了体外抗菌活性测试。1，5．苯并硫氮杂卓 也有很好的生物和药理活性，据文献报道当硫醚氧化成砜之后会增加其生物活性，因此， 本论文设计合成了五种全新的化合物2．烷氧羰基．4．芳基．1，5．苯并硫氮杂卓的氧化产物 (砜)，对上述合成的化合物进行了体外抗茵活性测试，并对合成反应进行了条件实验 活性的因素，作了理论研究。 本论文的主要工作： 一、以取代苯和顺丁烯二酸酐为起始原料，经过三步反应设计合成了十二种