2-烷氧羰基烷基正丙基-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的分解及其抑菌活性的研究.pdfVIP

摘 要 随着人们生活水平的提高，医药事业快速发展，苯并杂卓类药物的应用研究也更加 广泛。其中，有着很重要的生理活性的硫氮杂卓类化合物，引起了科研工作者的重视。 1，5．苯并硫氮杂卓是一类非常重要的杂卓类化合物，一直以来，本课题组都在该领 域里执着探索，发现了许多抑菌活性较好的杂卓类物质。在此基础上，对于已有杂卓类 化合物物质结构上的延长碳链的研究，以及碳链延长后抑菌活性的变化研究，进而讨论 其构效关系的研究也日趋深入。据此，做了以下工作： 一、以Y一丁内酯和甲醇为原料，经酯交换反应、用沙瑞特试剂氧化成4．氧代．丁酸 甲酯。用类似的方法合成，4．氧代．丁酸乙酯，并对此反应进行了研究。 二、以不同取代的苯乙酮和溴素为起始原料，经溴代、成盐、成Wittig试剂、与4． 氧代．丁酸甲酯进行迈克尔加成制成6．取代苯基．6．氧代．4．己酸甲酯，进一步和邻氨基硫 核磁共振氢谱、质谱等对结构进行了表征，对部分反应进行了研究。 三、用Wittig试剂与正丁醛为原料，经迈克尔加成反应，进一步环加成反应合成了 氢谱、质谱等对结构进行了表征，对部分反应进行了研究。 四、对新合成的24个新型杂卓化合物进行抑菌活性测试。 五、合成6一芳基．6一氧代．4．己烯酸甲酯的几种不同方法的探究。