1,2,3-三氮唑连β-内酰胺化合物的合成与生物活性研讨.pdfVIP

摘要 IIIII I I II IIUlIIrll lll 摘要 许多含有l，2，3．三唑环和13．内酰胺环结构的化合物具有很强的生物活性，在 生物、医药等领域有重要的研究价值。近年来有文献报道1，2，3．三唑环与B．内酰 胺环相连得到的化合物具有多种生物活性，该类化合物的合成和生物活性的研究 对于开发新的先导化合物具有重要意义。 本论文根据1，2，3．三氮唑和p．内酰胺化合物生物活性研究的现状，利用活性 基团拼接法将1，2，3．三唑环和13．内酰胺环这两个活性基团结合在一起，设计合成 了系列l，2，3．三氮唑连p．内酰胺化合物，以期发现新的先导化合物。本文共合成 了31个目标化合物，并对其生物活性进行了初步的评价。主要内容包括以下两个 部分： 1．采用活性基团拼接法，以4．乙酰氧基p．内酰胺、叠氮化钠、端炔为原料， 通过铜催化的三组分串联反应将l，2，3．三氮唑引入B．内酰胺化合物，合成了1，2，3． 三氮唑连B．内酰胺化合物II．4a，并对其进行衍生化，脱去硅基保护得到另一系列 化合物II．4b。得到的化合物通过NMR，IR，MS等分析手段进行了结构确证。