一种具有新作用机制的抗糖尿病新药——Dapagliflozin衍生物的合成研讨.pdf

摘要 摘要 Dapagliflozin由百时美施贵宝(Brist01．MyersSquibb，BMS)和阿斯利康共 同开发，是一种新型口服降血糖药物。它不依赖胰岛素，主要是通过抑制肾脏 内钠．葡萄糖协同转运蛋白对葡萄糖的重吸收，来降低血糖水平。因其活性较高、 毒副作用较小、适合长期服用等特点，近年来成为人们研究的热点。 Dapagliflozin现在正处于治疗糖尿病人的ⅡI期临床试验，将于近期上市。通 过查阅大量的有关文献资料，本文比较全面的归纳总结了Dapagliflozin及其衍 生物的研究进展和药理活性，并且找到进行本实验研究的意义及主要研究方向。 MS进行表征，且另外还有12种未见文献报道的新化合物合成出来。在合成过 程中对反应条件和方法进行了优化，从而提高产率降低成本。 关键词：Dapagliflozin；口服降血糖药物；衍生物的合成；药理活性 ABSTRACT was anewkindof Dapagliflozin oral which hypoglycemicWas drug developedby Wasa Bristol-MyersSquibb．Itnon—insulin．dependentwhichwaS drug mai】nvbv inhibitingsodium_dependent glucose con们lthe cotransporters(SGLT)wllichplasma thatis glucose filteredinthe is kidneyglomerulusreabsorbed．Inrecent years， hasattracted dapagllflozm muchattention scientistsduetoits bymany highactivity, lesstoxicand suitablefor long．term use，etc． isthe of Dapagliflozin IIIclinical phase trialsfor the仃e咖entof diabeticaIld onthe marketatthe wi儿appear nearfuture．In this haverelativelv paper,we summarized comprehensivethe and