呼吸系统药物（药学专科）.pptVIP

Respiratory system drugs 目的要求： 1.掌握β2受体激动剂的作用及用途及不良 反应； 2.熟悉糖皮质激素以及氨茶碱类药物在哮喘 中的应用； 3.了解其他作用于呼吸系统药物的作用及用 途。 Introduction: ※ 根据我国1992的死因调查结果，呼吸系统疾病（不包括肺癌）在城市的死亡率占第３位，而在农村则占首位。近年来由于大气污染、吸烟、人口老龄化等因素，使国内外的慢性阻塞性肺病（包括：慢性支气管炎、肺气肿、肺心病）、支气管哮喘、肺癌、肺部弥散性间质纤维化，以及肺部感染等疾病的发病率、死亡率有增无减。 ※具有巨大的生理功能储备、症状缺乏特异性 炎 痰 咳 喘 促支气管痉挛 刺激感受器 阻塞气道 水份蒸发，痰变干 排痰 刺激感受器 咳、痰、喘、炎相互关系 第一节 平喘药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。是由于免疫和非免疫性刺激后，引起组胺、5-HT、LTs、PAF等炎性介质释放，引起上皮细胞损伤，血管渗出增多，分泌物增多，黏膜水肿等炎症反应，同时伴有平滑肌痉挛，气道阻力增高而致阻塞性呼吸困难。 基本病理： 过敏反应 慢性气道炎症 气道高反应性 粘膜水肿、粘液分泌增加 刺激 气道管径狭窄 病理变化：炎症细胞浸润、粘膜下水肿、平滑肌增生、痉挛、气道反应亢进(对冷空气、烟尘、异味等敏感)。 主要特征：气道慢性炎症、气道高反应性 【常用平喘药】 分三类： ※支气管扩张药 ※抗炎平喘药 ※抗过敏平喘药 一、支气管平滑肌松弛药 松弛支气管平滑肌 激动β2受体而激活AC，催化cAMP的合成，激活cAMP依赖性蛋白激酶而松弛支气管平滑肌。 抑制肥大细胞及中性粒细胞释放炎性介质，减少渗出，促进粘液分解。 1. β肾上腺素受体激动药 1.拟肾上腺素药 ［基本作用］ 激动?2受体　　 激活AC　　 支气管平滑肌舒张 肥大细胞及中性细胞释放过敏及炎性介质减少 cAMP 合成增加 胞内cAMP/cGMP 一、支气 管扩张药 共同特点： 舒张支气管，平喘作用强而快，但久用易产生耐受性(?2受体向下调节)。 选择性?2受体激动药平喘作用与异丙肾上腺素相当，在常用量下较少引起心血管反应，但仍可引起骨骼肌震颤、代谢紊乱(血乳酸、酮体增高；血钾降低)等，是目前常用的一类药物。 ［常用药物］ 非选择性?受体激动药 药名 主要特点 肾上腺素 ? 麻黄碱 异丙肾 上腺素 兼能激动?受体，有利减轻支气管水肿。主用于缓解急性发作。 同上，但作用弱、慢、持久，主用于预防发作或轻症的治疗。 不激动?受体，但易致心律失常、肌颤及代谢紊乱，仅用于缓解急性发作。 选择性?2受体激动药（重点掌握） 药名 主要特点 沙丁胺醇 (舒喘灵) 克仑特罗 (氨哮素) 特布他林 (博利康尼) 福莫特罗 沙美特罗 班布特罗 短效选择性?2受体，口服有效，心血管不良反应少。口服维持4-6小时，吸入给药显效快维持短。 同上 短效，作用较沙丁胺醇弱，可口服、吸入或静滴给药。 均为长效药物，吸入给药可维持12小时，较适于慢性哮喘，尤其是夜间发作者。 为特布他林的前体药，需在体内被胆碱酯酶水解后释出特布他林而发挥作用，作用持久(可维持24h) 。 2. 茶碱类 ＊抑制PDE 使cAMP分解减少，舒张支气管平滑肌。 ＊抑制过敏性介质释放，增加内源性CA的释放 ＊阻断腺苷受体 拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘，腺 苷能使呼吸道肥大细胞释放组胺和LTs而引起呼 吸道收缩。 [pharmacologic effects] 氨茶碱 aminophylline 主要用于支气管哮喘及稳定期慢性阻塞性肺病治疗，尚可用于心衰治疗。 ＊增加心肌收缩力 ＊轻度利尿:增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收 碱性较强，口服可致恶心、呕吐，饭后服可减轻刺激性。 静注太快或剂量过大，可致心悸、惊厥、血压急降，甚至死亡。 3. M-胆碱受体拮抗药 阻断Ach的作用，缓解哮喘的症状 常用的M受体阻断药有 异丙托溴铵、噻托溴铵等 异丙托溴铵 能选择性阻断M1胆碱受体，拮抗Ach的支气管痉挛作用，使气管松弛。 吸入给药，作用快而持久。 主要用于支气管哮喘短期缓解症状及喘息型慢性支气管炎等。 二、抗过敏平喘药 主要作用： 抑制过敏性炎症介质释放和拮抗炎症介质的作用而达