A白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究.docVIP

A白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究 丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究 关键字：白蛋,白蛋白,蛋白,白纳,纳米,纳米粒,米粒,制备,及其,体外,抗肿瘤,抗肿瘤药,肿瘤,药效,研究,丹参,丹参酮,白蛋,白蛋白,蛋白,白纳,纳米,纳米粒,米粒,制备,及其,体外,抗肿瘤,抗肿瘤药,肿瘤,药效,研究 A白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究 丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究 本文为Word文档，感谢你的关注！ 　　[摘要] 采用高压均质法制备丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒，以粒径、包封率和载药量为评价指标，采用星点设计-效应面法优选处方，进而考察其体外抗肿瘤效果。结果表明，采用优选的处方制备的丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒形态为规则的圆球形，粒径分布均匀，平均粒径为（175.7±3.07） nm，包封率和载药量分别为90.8%±1.47%和5.52%±0.09%。对于人早幼粒细胞白血病NB4细胞，载丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒较游离药物有更优的抑瘤效果。白蛋白纳米粒制备工艺简便，可显著改善丹参酮ⅡA的溶解度，有助于拓展其在抗血液肿瘤方面的应用。 　　[关键词] 丹参酮ⅡA；白蛋白纳米粒；处方优化；抗肿瘤 　　[Abstract] In this study， the tanshinone ⅡA loaded albumin nanoparticles were prepared by high pressure homogenization method. The formulation was optimized by central composite design-response surface method （CCD-RSM ）， with the particle size， encapsulation efficiency， and drug loading as indexes to investigate their in vitro anti-tumor effect. The results showed that the prepared nanoparticles had uniformly spherical morphology and uniform particle size distribution. The average particle size， encapsulation efficiency and drug loading of nanoparticles were about （175.7 ± 3.07） nm， 90.8%±1.47% and 5.52%±0.09%， respectively. Tanshinone ⅡA loaded albumin nanoparticles showed a more powerful antitumor effect than free tanshinone ⅡA for human promyelocytic leukemia NB4 cells. The preparation method of the drug-loaded albumin nanoparticles was simple and easy， and can significantly improve the solubility of tanshinone ⅡA， so it was helpful to extend its application in therapies against hematological malignancies. 　　[Key words] tanshinone ⅡA； albumin nanoparticles； formulation optimization； anti-tumor effect 　　丹参酮ⅡA是从中药丹参中提取的一种脂溶性成分，其在心脑血管疾病、抗菌消炎、抗氧化等方面具有确切药理作用[1]。研究发现，丹参酮ⅡA可抑制多种肿瘤细胞的生长，其对人早幼粒白血病细胞具有明显增殖抑制作用[2]。然而丹参酮ⅡA水溶性差（溶解度仅为2 mg?L-1），口服生物利用度低（3.5%），半衰期短，渗透性差[3]，限制了其在?R床上的推广应用。白蛋白纳米粒是一种生物相容性优良的载体，其不仅能增大难溶性药物的溶解度，还可增强抗肿瘤药物的功效[4]。据此，考虑到丹参酮ⅡA与白蛋白结合率高（血浆蛋白结合率99.2%）的特点[3]，采用高压均质的方法[5]制备丹参酮ⅡA白蛋