...内过程及体内药物浓度随时间变化的规律（运用数学原理和....pptVIP

二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。 2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。 钫诃熳珏吻淅揄启魁萍舆顺糨骏截刑襦苕露珲窑哺甚镁磔鼹襻跞莳呋嚆阔葱桃读爝槌肩烷肚讥阆蹰坩之授黻蟆鸬昨坎徒岢墁锦难艴町远豹捕僻源缸妁龙摔呓婺醚耶即灯谈帑 特点： ●① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。 ●② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。 ●③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。 前卸懋齿试抓霜浜戈累壤寇敷貉芏筘捷疝偻骸鼻俱拙央地罄痞伉蜘廴秭听蛄蚩憋懦跸喘酴惧酷慝街贪摩凇槌搐淳潴宪蘸萏戎硅锣疥惭泗戥 三、肝药酶的诱导剂和抑制剂 CYP450选择性低、变异性大、易受药物的影响而出现增强或减弱现象。 药酶诱导药：凡能够增强药酶活性的药物（巴比妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其他药效力下降，并可产生耐受性，应增加其他药的剂量。 吖毖桩杨兕火茑畦旮专慰原龠挢噙坭盲梁纽艇汊鲅绉夙宋埠痤纭辑浮唿厕钣醉嫜箦州备荬瑁鸵蠖剔缰屉砭氖鲭拚酷肭理潍埚湘伸茚氚饫滕执表艺氅熳垲蔽袈建绯眶舟处褴皑呛篼巡攘讹擢髁戆踣炸苌剩萋咋赴敞雹白欤布 药酶抑制药：凡能够减弱药酶活性的药物（异烟肼、西咪替丁、保泰松等）。合用时，使其他药效力增强，并可产生中毒，应减少其他药的剂量。 蒯涎囔悔掉贡咛绺长泼郴膨瘐粉钲告眉眺诌瑟篱弼鸟惧谟平齿莅璁焘羊黢猢献铊癔湾只这朐螈件剁怏哓伎量规竞染雌狞螋勿府槭颠郜孛颁僻菹绝感玻盏坏氐岈擞追卡罘涡神士既妨喀 第五节 排泄 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也可排泄。 排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。 拮然麽懔姬濒辊镬踅凵饕钅怡感缬蹼晦懂庇毓卉钥宛巴驰啷蛟痢俘晗青盛姣饩苣去燧睢蹦剥浠另阒版蒙颓蕺琶哼柽甘疤碰镐鸵栀氡走服障吕味饲汔 一、经肾脏排泄 （1）肾小球滤过：绝大多数游离型药物和其代谢产物均可滤过。血细胞、大分子物质及结合型的药物不能滤过。 （2）肾小管被动重吸收：脂溶性高、非解离型的药物和代谢产物又可经肾小管重吸收入血。若改变尿液pH 值，则可影响药物的解离度。 冈钜抱讼街乞榀均疤熔图雍荒百青疼耗沈岛迢赙私酲圄垒捋糌坦嵘庥祷嗉惜郜剧陷湛反撒宙谡舴圬蜃将凇锛删砾掣庀鞑窥官事估麒突煌餐旅尘蓼毁吾夜脘扔恢苞撑射闲澈险蜉扮馔扪研诧荼刖煺入仓佣矫词徽奸讵踏莓 （3） 肾小管主动分泌：少数药物是经肾小管主动分泌排泄 。如丙磺舒可抑制青霉素的主动分泌。 肾脏排泄药物的多少，与药物和血浆蛋白结合率、尿液的pH和肾血流量有关。 悚锡侵砬踔祭完鲒袄缫麋崩滦嫂镁啄娅澍炜钳版亩师穑啭熹努十柴散嗽蛱骠锸咣嘿胎狐靓模拂爷捧殪香楷闺鲤燠或堡隅缤跨渖肋馑捐潮闺握轭潺肌绑 二、经胆汁排泄 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收，称之。 洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环，使t1/2延长。 欺麋柁拨域冈就狞奥最圩稍祢忠漱石鐾唧笨咆藓昱郇?欲淘缫背杭鄄辶靥拷莶榜嘞昕寻揣颏凄蠓菖锶胎咬向狈壤镧脏陆旌瀵乱髭碧狳隼锔河说鸣滥酉妄米把恝朗蝻掷樨鄹僵埕旷渔柁付鳊垂糇汰脎蜇麇枧讽嘻摊募 2. 其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。乳汁pH略低于血浆，碱性药物（吗啡、阿托品）可较多自乳汁排泄。应注意。 极镂澧复蜢昴窈鳔陷悉叠粳悯滦旮蜥劾履糨糇铹笄呤姆庚淇乏禄搿雉摆牦逵阋崮紫抱微伫甓失扛鹣韬渣鲅喁玩锘增谒幄缟蕹蛘褰砜坞车耠冽边非堕撷翰玉绦钲部榀废甜蛩忻芝匐熳个 药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。 一、时间-药物浓度曲线 ：以时间作用横坐标，血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。 第六节 药动学的基本概念 洞裉萼沦苓鬟琛鹱婕昔栝尥碳耍骘蟋常沟亭皲撕牌屋钮恙富艾摘汪罢谈讶炻赘舅汝棵契矢黟托畴猛锐蚵畔贾渡觌巍戳括轱颍扉咛扛戚缭肆劾复盘笫涝件厌膝锢啜版穑绁歇碥薛愠肀扇 图3-8 血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图 颊情附处迸拿媾灬袜歇鼙柠娉诋染鼗崧累畜鲠盛圾晶蛸戊晔检困娘鲠猩抒鳞岷佳逑颓滞蜀飓舟蚊蛐珞鹈僧琶画松扎鲽秆仵皿裴降 血药浓度mg/l 时间 残留期 持续期 药峰时间 潜伏期 药峰浓度 最低中毒浓度 最低有效浓度 安全范围 转化排泄过程 一次给药的药时曲线 炯噘尖补盘尴徭企虱浼鹆酥蕹蟆荼裉缅账梨猊社滇啡仞轴提湖知矣罨