第5章 传出的神经系统药理概论.pptVIP

传出神经系统药理概论 神 经 系 统 第一节 概述 一、传出神经系统的解剖学分类 突 触 结 构 突触前膜： 神经末梢靠近间隙的细胞膜 递质合成、贮存、释放部位，存在受体 突触后膜: 效应器或次一级神经元细胞膜 存在受体 突触间隙: 前膜与后膜间的空隙 存在递质及酶 分 类 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 多巴胺（dopamine，DA） 二、传出神经系统的受体 胆碱能受体 去甲肾上腺素能受体 一、传出神经系统的递质 （一） ACh 合成： 乙酰CoA(原料)＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆) Ach 贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 释放：胞裂外排（需Ca2+参与） 消失： 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解 Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 次要方式：再摄取 （一）ACh 合成： 乙酰CoA(原料)＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆) Ach 贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 释放：胞裂外排（需要Ca2+参与） 消失： 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解 Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 次要方式：再摄取 （二） NA 合成: （二） NA 贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排（需Ca2+参与） 消失: 再摄取: 摄取1 神经系统 (75-90%); （被突触前膜摄取贮存在囊泡中） 摄取2 非神经系统(10-25%) （被MAO和COMT代谢灭活） 去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放和代谢示意图 二、传出神经系统的受体 （一）胆碱能受体 能与Ach结合的受体 （二）肾上腺素受体 能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 （三）多巴胺受体 肾、肠系膜、内脏血管平滑肌-----扩张 （一）胆碱能受体 1、 M胆碱受体 对毒蕈碱（muscarine）特别敏感的受体 2、 N胆碱受体 对烟碱（nicotine）特别敏感的受体 1、M胆碱受体（M-R）及其相应的生理功能 可分为5种亚型（M4、M5分布目前不明确） M1：胃壁细胞、神经节 -------消化腺分泌增加 M2：心脏、神经末梢、突触前膜等。 -------心脏抑制 M3 ：腺体、平滑肌、血管内皮 ------腺体分泌增加、平滑肌收缩、血管扩张、缩瞳 2、N胆碱受体（N-R）及其相应的生理功能 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NM受 体和NN受体。 NM：神经肌肉接头------骨骼肌收缩 NN：神经节、肾上腺髓质 -------交感N和副交感N同时兴奋 （二）肾上腺素受体 1、α肾上腺素受体（ α -R） 2、β肾上腺素受体（ β-R ） 1、α肾上腺素受体（α-R）及其相应生理功能 又可分为α1 、α2 α1：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌。 皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌—收缩，血压升高； 瞳孔 — 扩大 α2 ：主要分布神经末梢突触前膜。 —负反馈调节NA释放 2、β肾上腺素受体（α-R）及其相应生理功能 可分为β1 、β2 、β3 3种亚型。 β1 ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 心脏兴奋、肾素分泌增加 β2 ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 骨骼肌血管--扩张；平滑肌--松弛； 突触前膜—正反馈调节NA释放；肝糖原降解 β3 ：主要分布在脂肪细胞——脂肪分解 第三节 传出神经系统的生理功能 机体的多数器官都接受胆碱能神经与去 甲肾上腺素能神经的双重支配，这两类神经 兴奋时所产生的效应往往相互拮抗。 心血管方面去甲肾上腺素能神经占优势 平滑肌、腺体方面胆碱能神经占优势