[基础医学]呼吸系统疾病的临床用药.pptVIP

咳、痰、喘、呼吸衰竭是呼吸系统疾病的常见症状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。 治疗呼吸系统疾病的常用药物有镇咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。 第 1 节 平 喘 药 支气管哮喘 定义：由免疫原性和非免疫原性刺激引起支气管慢性炎症性病变，导致气道反应性增加，以呼吸困难为主要表现，以可逆性气道狭窄为特征的闭塞性肺部疾患。 临床表现： 为发作性，起病迅速，出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，伴有哮鸣音，患者多被迫采取坐位，使劲呼吸，可有干咳，严重时出现口唇和指甲发紫。 多在夜间或晨起时发病，发作可持续几十分钟、几小时甚至几天不等，可自然或经治疗而缓解。发作后全身乏力。 治标： 舒张支气管平滑肌 治本： 抑制气道炎症与炎症介质 气 道 扩 张 药 1、选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对?2受体作用强于?1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。对呼吸道的选择性高。 临床应用与评价 哮喘急性发作——气雾吸入 频发性与慢性哮喘——口服给药 注意： 静注不良反应多，作用时间短，不常用；口服需达到一定血药浓度才见效，推荐气雾吸入（效果好、起效快、持续时间长、对心脏作用小） 不良反应 骨骼肌震颤：与兴奋骨骼肌慢收缩纤维的?2受体有关 心脏反应：窦性心动过速，少见 代谢紊乱：血中乳酸与丙酮酸升高 克仑特罗( clenbuterol，克喘素) 特点: 特布他林(terbutaline) 特点： 福摩特罗(formoterol) 特点: 新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。 雾化吸入，1.7分钟起效，2h达峰，作用维持12h。 用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病缓解症状。 对夜间哮喘患者效果更好，临睡前使用。 沙美特罗(salmeterol) 长效选择性?2受体激动药。雾化吸入后13～17min起效，作用维持12h以上。 除了气管扩张作用外，还有抑制炎症浸润和炎性介质的释放的作用。 疗效优于沙丁胺醇、特布他林及茶碱，适用于需长期用药的慢性病人。 2、非选择性β2受体激动药 这类药选择性低，除对β2受体作用外，还有α作用和β1作用。 ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，减弱平喘效应。 β1作用导致心脏不良反应，心脏兴奋性增加、心率增快、心肌耗氧量增加，易出现心率失常。 不良反应多见，此类药仅适用于控制哮喘急性发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline，喘息定) 选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。平喘作用强大，同时有明显心脏副作用。 肾上腺素(adrenaline) 对ɑ和?受体都有强大激动作用。 二、茶碱类 促进内源性儿茶酚胺释放，但不足以引起支气管的舒张 急、慢性支气管哮喘 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘 1、急性哮喘发作：首选β2受体激动药吸入，同时可以氨茶碱静滴 负荷剂量：首次剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量，称为负荷剂量（mg） 例如：一哮喘患者，体重80kg，采取氨茶碱静脉滴注，已知氨茶碱半衰期为3小时，表观分布容积Vd为0.5L/kg，若在给药开始就欲维持恒定的有效血浓（10～20ug/ml） ，应该如何设计给药方案 负荷剂量＝Css×L=15ug/ml× 0.5L/kg × 80kg ＝600mg 维持剂量＝ Css×CL=15ug/ml × 0.693/3 × 0.5L/kg × 80kg ＝138mg/h 具体方案：给予负荷剂量600mg注射后，然后以140mg/h的维持给药速度静脉滴注 不良反应 胃肠道反应 多尿、头痛 中枢神经毒性 心律失常 注意 茶碱90％在肝脏代谢，无首过消除。 影响肝药酶活性就能影响茶碱的代谢，配伍给药时，注意药物相互作用，并需进行TDM，实行个体化给药。 茶碱在肾脏大部分以代谢型排泄，原型占10％，肾功能对其影响不大。但新生儿需注意，原型以50％排出。 抗 炎 平 喘 药 倍氯米松 控制多次反复发作的哮喘，但不宜用于哮喘的持续状态。 起效慢，不适用于急性发作的抢救。 布地萘德 用于控制和预防哮喘的发作，对糖皮质依赖型哮喘病人有效。 无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放的过敏介质 抗组胺作用（阻断H1受体） 加强β2受体激动药的作用 可口服，长效，预防哮喘发作 平喘药的临