新型噻唑类和四唑啉酮类化合物的设想、合成与生物活性研究.pdfVIP

中文摘要 中文摘要 杂环化学是有机化学中最活跃的研究领域之一，五元杂环中的噻唑类和四 唑啉酮类化合物在工业、农业和医药方面具有广泛的应用，本论文分两部分分 别以噻唑和四唑啉酮为母核对接具有很好生物活性的片段，然后对其进行衍生， 期望得到更高活性或更具特点的先导化合物。 第一，基于噻唑类五元杂环化合物的结构特点和活性亚结构拼接原理，合 成了两系列噻唑类衍生物，共38个化合物，其结构经过核磁共振氢谱、红外光 谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱或元素分析的验证。初步生测活性结果显示所 合成的噻唑类化合物的除草活性虽然没有达到自己期望的结果，但是对部分化 合物进行筛选，发现它们具有一定的杀菌活性，相应工作有待进一步研究。 第二，根据活性亚结构拼接原理，将PPO酶抑制剂中的活性官能团2H．苯并 [b]嗯嗪．3(4H)．酮对接到另外一个具有细胞分裂抑制剂功能的官能团结构1．环 己基氨基羰基．5．氧代-4．5．二氢．1H．四唑上，希望能够发现高除草活性的或者具 有二者功效的先导化合物。设计并合成了9个化合物，它们的结构经过核磁共 振氢谱、红外光谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱的验证。根据初步生物活性测 定的结果，所设计的化合物已经显示了较高的除草活性，对稗草的抑制率在10 1．tg·mL1时还有近78％的活性，生测活性结果还显示了这些化合物对稗草的抑制 率普遍高于油菜；相比其它含有2H．苯并嗍嗯嗪．3(4H)．酮官能团的化合物，它 们具有更好的选择性。以上结果证明所设计的该系列化合物具有很好的研究前 景，进一步的工作还在进展当中。～ 关键词：噻唑，四唑啉酮，除草活性 Abstract Abstract isoneofthe thiazoleOrtetrazolinone Heterocyclicchemistrycontaining ring most in andtetrazolinonederive- activeresearchfields chemistry．Thiazole organic thesis fiveshaveawide in andmedicine．This applicationindustry,agriculture includestwo aboutthe andSARofthiazoleandtetrazolinone parts design derivativeswiththe tofindmorebioactiveormorecharacterisficslead hope compounds． onthestructurecharacteristicsofthethiazole Firstly,based heterocyclic andthe ofcombinationwithactive seriesof compoundsprinciple groups，two thiazole 8 and structures derivatives(3compounds)weredesignedsynthesized．Their