星型多臂两新性嵌段共聚物端氨基PLGA-PEG的分解及表征.pdfVIP

摘要 摘要 环聚合法，制得了一系列三臂、四臂和六臂的星型聚合物聚乳酸一乙醇酸 (PLGA)。采用13CNMR、粘度法和GPC等手段，对聚合物结构、相对分子质 量及其分布等进行表征。结果表明所得产物的共聚物结构及分子量与设计值基 本符合。 用改进的Gabriel方法合成了双端氨基聚乙二醇。聚乙二醇-4K和对甲苯磺 酰氯在缚酸剂三乙胺的作用下酯化生成对甲苯磺酰化聚乙二醇(PEG．OTs)， PEG．OTs与乙二胺发生氨解反应生成最终的产物。用红外谱图和核磁氢谱分析 了各步反应的产物结构，表明生成了NH2．PEG-NH2。用端基滴定法、元素分析 法测定了NH2．PEG-NH2的氨基含量，所得产物的双端氨基聚乙二醇的转化率在 90％以E。 采用经典的DCC缩合反应，在比较温和的条件下，合成出了一系列的星型 的共价键键合结构，单峰分布的GPC谱图揭示了嵌段反应的成功进行。DSC的 结果表明，随着聚合物分子量的升高，Tg是不断升高的，但是聚合物的臂数增 多的话，Tg反而是减小的，对于相对分子质量相似的聚合物，臂数的影响不是 很大。对于嵌段共聚物而言，Tg随着端氨基PEG的含量的增加是逐渐减小的。 各项测试结果表明，通过以上温和条件下的合成方法，可以有效的制备得 到结构预先设计的两亲性嵌段共聚物，从而使得到共聚物胶束结构的调控更为 便利。 试表明，所制备的纳米胶束具有比较明显的核一壳结构，而且呈现良好的球形， 粒径分布比较均匀。光散射法测定胶束粒径的结果显示，胶束的粒径随着聚合 物臂数的增加而增加，其中粒径大d,Jq页序为：线性结构3臂结构4臂结构6臂 结构。通过考察HeLa细胞对载阿霉素聚合物纳米胶柬的摄取能力，证明了6S 星型载药纳米胶束更易于被HeLa细胞摄取。载阿霉素纳米胶束的细胞毒性实验 摘要 结果表明阿霉素载药纳米胶束对HeLa细胞的毒性作用具有剂量依赖性，而且6S 星型载药纳米胶束组的IC50(半数抑制浓度)为5．399／mL，线性载药纳米胶束 性载药纳米胶束组的3倍。 关键词：星型PLGA．PEG双端氨基PEG纳米粒子阿霉素 U Abstract Abstract Aseriesof via star-shaped synthesized the of and polymerizationD，L-lactideglycolide，with ring-openingmelting initiatorsandstanlloas hexanoateasa chain multifuetional 2·ethyl catalyst．The of werecharacterized13C and compositionspolymers by NMR,molecularweight indexweredetermined MethodandGelPermeation polydispersity byViscosity resultsshowedthattheobtainedstructureandmolecular Chromatography(GPC)．The in were accordwith血e weightbasically pre-design． Am