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第三章 抗微生物药物 主要内容 第一节 抗菌药物概述（2） 第二节 抗生素（4） 第三节 合成抗菌药（2） 第四节 抗真菌药及抗菌药物的合理使用（2） 第一节 抗菌药物概述 主要内容 一、基本概念与常用术语◆ 二、抗菌药物作用机制 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 四、抗菌药物的分类◆ 一、基本概念与常用术语 （一）抗菌药物 一、基本概念与常用术语 （二）抗菌谱 一、基本概念与常用术语 （三）抗菌活性 一、基本概念与常用术语 （四）抗生素效价 一、基本概念与常用术语 （五）抗菌药后效应（PAE） 一、基本概念与常用术语 （六）耐药性 二、抗菌药物作用机制 1、增加细胞膜的通透性 2、干扰细菌细胞壁的合成 二、抗菌药物作用机制 3、抑制核酸的合成 4、抑制细菌叶酸代谢 二、抗菌药物作用机制 5、抑制细菌蛋白质的生物合成 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 1、改变药物作用的靶位 2、降低细胞膜的通透性 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 3、细菌产生灭活酶或钝化酶使药物失活 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 4、主动转运泵作用 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 5、细菌改变代谢途径 四、抗菌药物的分类 据药物的化学结构与功能特点分以下几类： 1、β-内酰胺类抗生素 四、抗菌药物的分类 2、氨基糖苷类抗生素 3、大环内酯内抗生素 四、抗菌药物的分类 4、四环素类抗生素 5、林可胺类抗生素 四、抗菌药物的分类 6、多肽类抗生素 四、抗菌药物的分类 7、人工合成抗菌药 （1）喹诺酮类 （2）磺胺类药物 四、抗菌药物的分类 7、人工合成抗菌药 （3）酰胺醇类药物（又称氯霉素类） （4）抗菌增效剂类 四、抗菌药物的分类 7、人工合成抗菌药 （5）喹噁啉类 复习 主要致病的革兰氏阳性菌有哪些？ 主要致病的革兰氏阴性菌有哪些？ * 能杀灭或抑制病原菌的药物。包括抗生素、合成抗菌药及抗真菌药物。 八大类微生物： 细菌、真菌、放线菌、立克次氏体、衣原体、螺旋体、支原体、病毒。 指药物抑制或杀灭病原菌的范围。 分两类： 1、窄谱抗菌：青霉素、链霉素等 2、广谱抗菌：四环素、土霉素等 是指抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。 常用以下两个指标进行评价： 最低抑菌浓度（MIC） 最低杀菌浓度（MBC） 是指抗生素的作用强度。常以重量单位或效价单位（U）来表示。 由于大多数抗生素药物不纯，用重量单位衡量不准确，故以特定单位来衡量其效价，并确定其效价与重量之间特定转换关系。如青霉素G钠1IU等于0.6微克。 指抗菌药在停药后血药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下，但在一定时间内细菌仍受到持久抑制效应。 如：大环内酯内抗生素、 氟喹诺酮类抗菌药都有此效应 又称抗药性，是指病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。 分：固有耐药性 获得耐药性 注意与“耐受性”区别！！！ 如多粘菌素B、E 制霉菌素、两性霉素 如磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽、 青霉素、头孢菌素 如：氟喹诺酮类（抑制DNA合成） 利福平（抑制RNA合成） 如：磺胺类药物 抗菌增效剂（TMP） 如：氨基糖苷类、四环素类、大环类酯类、酰胺醇类、林可霉素类 如；细菌对链霉素耐药 细菌对青霉素耐药 如：细菌对四环素类、氟喹诺酮类、β-内酰胺类呈现此耐药现象。 如：青霉素类和头孢菌素类（β-内酰胺酶）、 氨基糖苷类药物 如金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮类药物耐药 铜绿假单胞菌对四环素、氯霉素等耐药 如细菌磺胺类药物耐药，产生大量的PABA，或直接利用叶酸生成二氢叶酸。 包括（1）青霉素类---青霉素G钠（钾）、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、氯唑西林 （2）头孢菌素类---头孢氨苄、头孢噻呋 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素及安普霉素等。 红霉素、泰乐菌素、北里霉素、替米考星等。 土霉素、四环素、金霉素、多西环素（强力霉素）等。 林可霉素 多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。 诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。 磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺噻唑、磺胺异恶唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺氯哒嗪、磺胺脒、磺胺嘧啶银 甲砜霉素、氟苯尼考 甲氧苄啶、二甲氧苄啶 乙酰甲喹 *