米格列醇商业版.ppt

奥恬苹TM预防或延缓IGT人群进展为2型糖尿病降低心血管事件发病危险 糖尿病一级预防研究 对象 干预措施 结果 大庆研究 IGT 生活方式 －50％ DPS研究 IGT 生活方式 －58％ 奥恬苹TM预防或延缓IGT人群进展为2型糖尿病降低心血管事件发病危险 奥恬苹TM更适合中国糖尿病人群的 α－葡萄糖苷酶抑制剂 显著降低心血管事件发病危险 任一 心血管事件 31 % p=0.0512* 心肌梗塞 高 血 压 p = 0.0012 p = 0.0068 p = 0.0419 92% p= 0.0138* 34 % p= 0.0059* 奥恬苹TM 第三代α－葡萄糖苷酶抑制剂 预防或延缓我国IGT人群进展为2型糖尿病 降低心血管事件发病危险 提供有利支持 奥恬苹TM作为第三代α－葡萄糖苷酶抑制剂的优势 奥恬苹TM—第三代α－葡萄糖苷酶抑制剂 历史告述我 拜耳 日本武田 拜耳 维奥生物科技 ？ 第一代 第二代 第三代 卫生部《中国居民营养与健康状况调查》 卫疾控发[2002]114号 糖尿病人饮食控制：碳水化合物占55%-65% 奥恬苹TM—最广泛的α-糖苷酶抑制性 奥恬苹TM 全程参与碳水化合物代谢，具有最广泛的α-糖苷酶抑制性 奥恬苹 阿卡波糖 伏格列波糖 麦芽糖酶 异麦芽糖酶 蔗糖酶 葡糖淀粉酶 海藻淀粉酶 α-淀粉酶 乳糖酶 奥恬苹TM对于蔗糖酶的亲和力是其生理底物蔗糖的440000倍，阿卡波糖是15000倍 奥恬苹TM 奥恬苹TM不仅 抑制α－1，4糖苷酶，同时抑制α－1，6糖苷酶 水解α－1，6糖苷键 小肠腔 糖消化 糖输送 淀粉 蔗糖 麦芽糖 麦芽三糖 α糊精 葡萄糖 小肠壁 葡萄糖 果糖 主动转运 被动转运 主动转运 蔗糖酶 糊精酶 异麦芽糖酶 麦芽糖酶 刷状缘 α淀粉酶 奥恬苹TM 阿卡波糖 伏格列波糖 奥恬苹TM—最广泛的α-糖苷酶抑制性 餐后血糖降低更显著，血糖控制效果更明确 α-糖苷酶抑制性局限于小肠上段刷状缘，不引起能量和营养的损失 奥恬苹TM—更明确的血糖控制效果 M50（tid) M100（tid) A100（tid) 伏格列波糖 阿卡波糖 阿卡波糖 奥恬苹 奥恬苹 Diabetes Res Clin Pract. 2002 Feb;55(2):99-103. 奥恬苹TM—无肝损伤风险的α-糖苷酶抑制性 阿卡波糖 伏格列波糖 奥恬苹TM 肝损伤风险 肝功能检测 无任何转氨酶的升高 无须 天冬氨酸转移酶及丙氨酸转移酶升高 定期 定期 伴随黄疽 GOT(谷草转氨酶)、GPT(谷丙转氨酶)上升 奥恬苹TM—无肝损伤风险的α-糖苷酶抑制性 奥恬苹TM—无肝损伤风险的α-糖苷酶抑制性 CH3 4—甲基—l，2，3—苯三酚衍生物 肝代谢 转氨酶 13种代谢产物 奥恬苹TM约90%经小肠吸收，不经肝脏代谢 以原形形式经肾脏排泄 体内安全性极高 奥恬苹TM约90%经小肠吸收 全身作用？ 奥恬苹TM—无肝损伤风险的α-糖苷酶抑制性 奥恬苹TM体内浓度 ＜ 5um 体内α-糖苷酶半数抑制浓度 500-2.5M 200-1000倍 细胞膜的屏障作用 奥恬苹TM无肠道α-糖苷酶抑制性以外全身作用 奥恬苹TM适用人群更广泛 奥恬苹TM 适用于老年患者和肝功能损害、轻度和中度肾功能损害患 奥恬苹TM的临床疗效 －联合磺酰脲或双胍类显著降低餐后和空腹甘油三脂水平 相对基准值的降低 % 为期一年 奥恬苹TM的临床疗效 －联合磺酰脲或双胍类显著降低餐后和空腹甘油三脂水平 M+ME（奥恬苹50mg/tid+二甲双胍 相对基准值的降低 % 为期一年 奥恬苹TM的临床疗效 －联合胰岛素显著降低餐后和空腹甘油三脂水平 8周 P＜0.05 奥恬苹TM的临床疗效 －明显改善糖尿病伴随感染 Ⅱ型糖尿病 高血糖环境 全身营养不良 免疫功能低下 慢性并发症（血管和神经病变) Ⅱ型糖尿病伴随感染 Ⅱ型糖尿病人感染发生率为非感染患者的5倍 老年Ⅱ型糖尿病人感染发生率为非老年患者的2倍，51.4% 奥恬苹TM的临床疗效 －明显改善糖尿病伴随感染 纳入标准： HbA1c 8.7 % 治疗方案： 奥恬苹 50mg/tid（12周） 奥恬苹 100mg/tid（40周） 治疗周期： 52周 228例 117例 奥恬苹TM在2型糖尿病预防和治疗中的地位 奥恬苹TM 成功解决目前临床广泛使用口服降糖药控制餐后高血糖的不足 奥恬