2010第八章_第九章 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体拮抗剂.ppt

氨基酸类递质 谷氨酸Glutamate 天冬氨酸Aspartate γ氨基丁酸GABA 甘氨酸Glycine 2. 作用 情绪反应 b) 觉醒睡眠 c) 感觉传递 * 陈克恢教授（1898—1988） * 麻黄碱（ephedrine） [临床应用] 1.支气管哮喘 2.鼻黏膜充血引起的鼻塞 3.防止某些低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状 [不良反应] 失眠、烦躁不安等 * 第四节 β-R激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） [体内过程] [药理作用] 激动β1,β2-R 1.心脏 兴奋（β1-R激动） 2.血管 舒张（β2-R激动） 3.血压 SBP↑ → ，DBP↓ 4.支气管 舒张（β2-R激动） 5.其他 促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用 * 异丙肾上腺素（isoprenaline） [临床应用] 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心跳骤停 4.休克 [不良反应] [禁忌证] * 多巴酚丁胺（dobutamine） [特点] 1.选择性激动β1-R 2.治疗量可增加房室传导速度， 但对HR影响不大 3.可用于心源性休克或AMI并发心衰 4.易产生快速耐受性 * * * 第九章：肾上腺素受体阻断药 * * 第一节 α-R阻断药 [分类] Ⅰ.α1,α2-R阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 Ⅱ.α1-R阻断药：哌唑嗪 Ⅲ.α2-R阻断药：育亨宾 * 酚妥拉明（phenotolamine） [药理作用] 选择性阻断α-R 1.血管和血压 血管舒张，BP↓ “肾上腺素作用的翻转”－ α-R受体阻断剂与肾上腺素合用时，肾上腺素的升压作用转为降压。 2.心脏 HR↑ ？！ 3.其他 拟胆碱作用 组胺样作用 * 酚妥拉明（phenotolamine） [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.NA外漏 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治 4.抗休克 5.充血性心力衰竭（CHF） * 酚妥拉明（phenotolamine） [不良反应] 1.低血压；心动过速、心律失常、心绞痛 2.腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等 * 妥拉唑啉 α-R阻断作用较弱 拟胆碱及组胺样作用较强 主要用于血管痉挛性疾病及 NA外漏 * 酚苄明 1.刺激性大，仅iv；脂溶性高 2.起效慢，作用强大而持久 3.应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤 4.不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞 * 第二节 β-R阻断药 [化学结构] [体内过程] 脂溶性 吸收、分布、代谢、排泄 * 药理作用 1.β-R阻断作用 ⑴心血管系统 心脏抑制，血管收缩 ⑵支气管平滑肌 收缩 ⑶代谢 抑制交感神经兴奋所致肝糖原 和脂肪分解 糖尿病（胰岛素+普萘洛尔）！！！ ⑷肾素 释放↓（β1-R） * 药理作用 2.内在拟交感活性（ISA）－ β-R阻断剂与β-R结合，除阻断受体外，还对β-R具有部分激动作用。 3.膜稳定作用 高剂量 4.其他 抗PLT聚集（普萘洛尔） ↓眼内压（噻吗洛尔） * 临床应用 1.心律失常 2.心绞痛 3.高血压 4.急性心肌梗死（AMI） 5.甲状腺功能亢进 6.青光眼 7.偏头痛 * 不良反应与禁忌证 1.恶心、呕吐、过敏性皮疹等 2.诱发或加重支气管痉挛 3.心血管系统抑制 4.反跳现象 * 药物分类 1.β1 β2 -R阻断剂： 普萘洛尔（propranolol，心得安） 噻吗洛尔：作用最强， 治疗青光眼 吲哚洛尔－ISA 2.β1 -R阻断剂：阿替洛尔、美托洛尔 醋丁洛尔－ISA 3. α β-R阻断剂：拉贝洛尔 中枢神经系统药理概论 I. 乙酰胆碱－Acetylcholine 1. Central cholinergic pathways 3. 作用 2. 乙酰胆碱受体 M receptors: 95% - G蛋白偶联受体 M1：功能广 M2 ：反馈性抑制 N：主要为兴奋 -运动、学习记忆、警觉、内脏活动 II. 去甲肾上腺素－Noradrenaline 1. Central noradrenergic pathways 2. 作用