第五章固体制剂2片剂 课件.ppt

固体制剂－片剂 Contents 1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 2 掌握片剂的制备工艺及流程 3 掌握常用的包衣材料 4 掌握片剂的质量要求及检查方法 5 了解片剂的处方设计及研制 第一节 概述 1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的固体片状制剂。 形状：圆形、异型 发展： 创用于十九世纪40年代； 19世纪末，压片机械的出现与改进而迅速的发展； 近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。 2、特点 稳定性好 剂量准确 便于分剂量－利用刻痕可分剂量成二等分或四等分 可利用包衣掩盖药物的不良嗅味，改善外观或获得缓控释性能 5、生产成本相对低，可批量生产 6、便于储存和运输 7、病人顺应性好 3、片剂类型Types of tablets 口服片剂： 普通片（Conventional tablets） 包衣片（Coating tablets） 糖包衣片（Sugar-coated tablets） 薄膜包衣片（film-coated tablets ） 肠溶包衣片（enteric-coated tablets） 缓释片（Sustained Release Tablets） 控释片（Controlled Release Tablets） 多层片（Multi-layered tablets） 双层片Double layered tablets 三层片Tri-layered tablets 口腔用片剂 咀嚼片（Chewable tablets） Aluminium Hydroxide咀嚼片； 口含片（Troches ） Vc Troches，在口腔中缓慢溶解 舌下片（Sublingual Tablets ） 置于舌下，药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用 速崩片、速溶片：Orally disintegrating tablets Patented technology： Lyophilization （Zydis technology） Direct tableting（Orasolv technology） 其它： 泡腾片（Effervescent Tablets）－可外用 分散片（Dispersible Tablets）－可外用 快速崩解 形成粘稠均匀的混悬液 可吞服、咀嚼或吮服 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散物可通过 180um筛网（sieve） 4、片剂的基本要求 (1)外观完整光洁 (2)硬度适中，崩解时间适宜 (3)含量准确、均匀，片重差异合格 (4)良好的稳定性 (5)适宜的溶出度(dissolution)及良好的体内生物利用度(in-vivo bioavailability) (6)符合卫生学要求 第二节 片剂的辅料 片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称 1、主要的辅料 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents 润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders 崩解剂disintegrating agents 润滑剂Lubricants 其他 Ⅰ Diluents、Fillers 稀释剂、填充剂 功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量 常用填充剂 1、淀粉 2、蔗糖 3、甘露醇 4、乳糖 5、可压性淀粉 6、微晶纤维素 7、无机盐类 1、淀粉 Starch 白色粉末 不溶于水和乙醇 价格低廉 可压性差 2、蔗糖（Sucrose ） 味甜 多用于口含片及咀嚼片 吸湿性（hygroscopic） 片剂硬度随着贮存时间而增大、溶出度减慢 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB? 3、甘露醇Mannitol 易溶于水 白色晶体 无吸潮性 咀嚼片的填充剂 在口腔中溶解可产生清甜感 4 、乳糖Lactose 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 有多种存在类型 可压性、流动性好 5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch 可压性淀粉 多功能 填充剂 干燥粘合剂 崩解剂 6 微晶纤维素（Microcrystalline Cellulose，MCC） 不溶于水和有机溶剂 多功能 崩解剂 粘合剂 填充剂 助流剂 直接压片 润湿剂和粘合剂 Moistening agents and adhesives 功能:粘合粉末形成颗粒 两者的差异 润湿剂 (1)水 (2)乙