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盐酸纳洛酮注射液 目录 基本信息 主要成分 药理毒理 药代动力学 适应症状 用法用量 不良反应 临床研究 注意事项 基本信息 通用名：盐酸纳洛酮 化学名：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物 分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量：399.87 规格：1ml:0.4mg 药品类别 ：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状：本品为无色澄明液体。 贮藏 密闭，在凉暗处保存。 本品为白色片。本品口服无效，均须注射给药。肌内或静脉注射，一次0.4～0.8mg，根据病情可重复给药。心功能不全及高血压患者慎用。类别属于吗啡拮抗药。 主要成分 　　化学名：17-烯丙基-4，5a-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物 　　拼音名：YANSUAN NALUOTONG 　　英文名：NALOXONE HYDROCHLORIDE 　　CAS No.：357-08-4 　　分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O 　　分子量：399.87 　　规格：1ml:0.4mg 药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。 但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。 药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。 适应症状 　本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。 　　1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 　　2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 　　4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。 　　5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 用法用量 纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。 不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。 临床研究 【功效主治】 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：(1)解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。(2)拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。(3)解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。(4)对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。(5)促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。其结构式为：分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O，分子量：399.87。 【药理作用】 １完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应。如呼吸抑制、镇静和低血压。 ２对动物急性乙醇中毒有促醒作用。 ３为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。 ４未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。 ５虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同 【不良反应】 术后 患者使用本品的不良反应偶见：低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病，术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。逆转阿片类抑制 突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和心室颤动、肺水肿以及心脏停搏，甚至可能导致死亡。 类阿片依