药物与机体间的相互作用——现代医学导论PPT.pptVIP

* * 药物与机体间的相互作用 本章基本内容 概述 药物的基本作用 药物的作用机制 药物的量效关系 药物的体内过程 影响药物效应的因素 药物 是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病或计划生育等的化学物质 包括天然药物、人工合成药物和生物工程药物 药理学的学科性质 是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科 是中介医学和药学、基础医学和临床的一门桥梁学科 为合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法 药理学研究内容 1. 药物基本作用 药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 药物作用的两重性：指在临床应用药物时，既可以产生符合用药目的作用（治疗作用），也出现一些不符合用药目的的甚至给病人带来痛苦的反应（不良反应）。 治疗作用： 对因：消灭致病原因（治本） 对症：改善疾病症状，不能消除病因（治标） 补充疗法：也称替代疗法，指补充营养物质或内源 性活性物质（激素） 不良反应包括： A、副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的、可给病人带来不适但危害性不大的作用。是药物固有的，难以避免 B、毒性反应：用药剂量过大或时间过长所引起的对机体危性反应。每个药物都会现特定的中毒症状，一般比较严重 C、后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时依然残存的药理效应 1.药物的基本作用 D、停药反应：突然停药后原有疾病加剧 E、变态反应：某些人对某些药物产生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。见于过敏体质的人，与药物剂量无关，不易预知 F、特异质反应：由于先天遗传异常所致的对某些药物过敏 药物的基本作用 2. 药物的作用机制 构效关系：指药物作用的性质取决于药物的化学结构。 理化效应——抗酸药、甘露醇等 参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药 影响生理物质转运——利尿药 对酶的影响——新斯的明、奥美拉唑 2.药物的作用机制 作用于细胞膜的离子通道——钙通道拮抗剂（尼莫地平） 影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素（喹诺酮类） 影响免疫机制——免疫抑制剂和免疫增强剂 非特异性作用——消毒防腐剂 作用于受体 3.药物的量效关系 量效关系：药物的效应在一定范围内随剂量的变化而变化。可用量效曲线来表示 剂量：一般指药物每天的用量 无效量：所用剂量小，不出现药效 最小效量：刚引起药理效应的剂量 最大有效量：引起最大效应而不出现中毒 的剂量 最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量 治疗量：介于阈剂量与极量之间的剂量 半数有效量（median effective dose, ED50) 引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量 半数致死量（median lethal dose, LD50 引起50%实验动物死亡的药物剂量 药物的安全性评价指标 治疗指数：药物的LD50与ED50的比值 安全范围：用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离 安全范围叫治疗指数更可靠 二、药物在体内的过程 吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。 除静脉给药外，都存在吸收过程 分布指药物从血液进入组织的过程。 生物转化指药物在体内发生化学结构的改变。 排泄指药物及其代谢物被排出体外的过程。 药物在体内的过程 吸收 胃肠道给药： 口服（最常用）、舌下含服、直肠给药 注射给药： 静脉注射、静脉滴注：无吸收过程，直接迅速准确进入体循环 肌肉注射、皮下注射：可全部吸收， 较口服快 呼吸给药：雾化吸入 经皮给药：外用药 椎管内给药：如麻醉 药物在体内过程：影响药物在体内分布的因素 药物化学结构和理化性质； 药物与血浆蛋白结合：结合型药物不能进行转运、代谢和排泄，结合存在饱和和竞争性抑制现象； 局部器官血流量：再分布——药物从一种组织向另一种组织转移的过程； 药物与组织的亲和力； 体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障。 药物在体内过程 生物转化 生物转化与排泄统称为消除。 生物转化主要在肝脏进行，因促进体内药物生物转化的酶主要是肝脏微粒体混合功能氧化酶系统（又称肝药酶）。 主要氧化酶为细胞色素P-450。其特点是专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。 药物在体内过程 排泄 肾排泄： 是大多数药物的主要排泄途径。 尿液PH值对药物排泄的影响：弱酸性药物在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快，而在酸性尿液中解离少，