10-驱虫抗生素33PPT.pptVIP

* * 第10章：驱虫抗生素 本章主要内容 阿维菌素的发现 理化及生物学性质 化学结构 作用机制 农牧及临床应用 产生菌及其选育 生物合成与发酵生产 结构改造及主要半合成品种 其他驱虫抗生素 阿维菌素的发现 第10章 驱虫抗生素/第一节 阿维菌素的发现 大村智(ōmura Satoshi)与阿维 菌素(1975，日本北里研究所) 高尔夫球??采土 ??分离放线菌 R. W. Burg等与阿维菌素 (1979，美国Merck公司) 药理筛选： 放线菌发酵液 ? 线虫卵?小鼠?检测粪便虫卵密度 阿维菌素又称除虫菌素(Avermectin)，是由阿维链霉菌(又称除虫链霉菌，Streptomyces avermitilis）产生的大环内酯类抗蠕虫抗生素。 阿维菌素的理化及生物学性质 脂溶性：溶于甲苯、乙酸乙酯、乙醇，难溶于水。 酸不稳定性：稀酸处理引起C13位第一糖苷键断开。 光不稳定性：紫外光照射引起C8-9位和C10-11位双键异构。 抗菌性：对细菌、真菌和原生动物无活性。 杀线虫：钩虫、蛔虫、肺蠕虫、蛲虫、丝虫等。 杀节足动物：螨、跳蚤、虱、苍蝇蛆等。 伊维菌素(Ivermectin)是阿维菌素B1的22,23位双氢衍生物，理化及生物学性质同阿维菌素，但活性