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β-内酰胺类抗菌药物Reasonable Application of β-Lactam Antibacterial Drugs 抗菌药物应用案例-合理? 肺炎 静脉 头孢他啶2g qd 1 金葡菌感染 静脉 头孢曲松2g qd 2 β-内酰胺类抗菌药物共同特性 杀菌剂 对人体毒性低 t1/2短(除头孢曲松) 时间依赖性一日多次给药 应用广,不良反应较少 β-内酰胺类抗菌药物不同特性 多个亚类 抗菌谱不尽相同 代谢排泄途径不同 特殊人群进行调整 特殊不良反应 回答问题 肺炎 静脉 头孢他啶2g qd 1 时间依赖性药物,需要一天多次给药才能达到较好效果 分类 β-内酰胺类 青霉素类 其他β内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类共同特点 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 大剂量CSF浓度高 过敏反应率高 青霉素分类 不耐酶 阿莫西林 氨苄西林 美洛西林 哌拉西林 磺苄西林 苯唑西林 氯唑西林 氟氯西林 不耐酶 耐酶 广谱 青霉素G 青霉素V 苄星青霉素 青霉素G: 抗菌谱: 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性,肺炎链球菌近年来出现耐药株(PISP、PRSP) 临床适应证: ? 首选用药:溶链、肺链、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎,螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体 ? 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热 不良反应 ? 主要为过敏反应:过敏性休克、皮疹、药物热等 ? 其他不良反应发生率低 不良反应 ⒈过敏反应(降解物或高分子聚合物导致) 药疹和血清病型反应(多但不严重) 过敏性休克(少见而严重) ⒉ 赫氏反应(herxheimer reaction) 在治疗螺旋体病或炭疽时,可有症状加剧现象(全身不 适、寒战、发热、咽痛肌痛、心跳加快等)。可能是螺 旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放内毒 素致热原的关系。 ⒊其他不良反应 局部反应:肌注钾盐较明显; 高钾、高钠血症:大剂量静脉给药可发生; 青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴可发生。 现配现用 过敏性休克 发生率低,死亡率高 主要表现:喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压骤降、惊厥、昏迷 过敏性休克的主要防治措施: ①详细询问病史,有青霉素过敏史者禁用; ②注射前应做皮试,更换批号时应重做皮试; ③药物必须临时配制; ④不在无急救药物和抢救设备的条件下使用; ⑤使用前半小时加强观察; 青霉素皮试方法 皮试液的制备: 青霉素类药物可用青霉素G作皮试,用0.9%氯化钠注射 液稀释为500IU/ml的皮试液; 试验方法: 用75%酒精消毒前臂屈侧腕关节上约6.6 cm处,用1mL注 射器抽取青霉素皮试液0.1mL皮内注射(小儿注射0.02-0.03 mL),使成直径等于或小于0.5 cm的皮丘,拔针后切勿按揉 结果观察: 皮内注射20 min后,如局部出现直径大于1cm的红肿或 局部红晕或伴有小水疱者或有头晕、心慌、恶心感均判为阳 性;对于可疑阳性者,应在另一侧前臂用生理盐水作对照试 验。 头孢菌素类讲解提纲 1、 分类 2、 抗菌谱 3、 临床应用 4、 肾毒性 5、 注意事项 分类 头孢吡肟 头孢噻肟 头孢他啶 头孢哌酮 头孢唑肟 头孢呋辛 头孢美唑 头孢唑林 头孢拉定 第1代 第2代 第3代 第4代 抗菌谱G+ 第1代 第2代 第3代 第4代 G+球菌:葡萄球菌属、链球菌属; G+杆菌 与第一代相仿或略差 弱于前两代 比第三代略强(金葡、肺链) 葡萄球菌属:表葡、溶葡、金葡 (甲氧西林敏感) 链球菌属: 溶链、肺链、化脓链、草链 G+杆菌: 白喉杆菌、破伤风杆菌等 抗菌谱G- 第1代 第2代 第3代 第4代 弱或无效 较第一代强(G-杆菌) 与第三代相仿或略强 无效 无效 头孢他啶头孢哌酮 有效 强于前两代(肠杆 菌科) 抗铜绿 假单胞 菌活性 抗G-菌变化趋势 第4代 第3代 第2代 第1代 抗G-菌 逐渐增强 临床应用 第1代 第2代 第3代 第4代 G+球菌、 G+杆菌 所致感染 G+菌、G-菌轻中度感染 G-菌:肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致感染 多重耐药G-杆菌所致院内感染和免疫缺陷感染 思考题: 为什么头孢唑林常作为外科清洁手术预防用药? 回答问题 金葡菌感染 静脉 头孢曲松 2

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