《抗菌药物》ppt课件.pptVIP

引 言 从1929年《论青霉菌培养物的抗菌作用》发表算起，抗生素与疾病的斗争历近九十年 人类寿命的增加,得益于抗生素的广泛使用 抗生素和石油、煤炭一样，也是一种不可再生的自然资源。 抗生素的开发已近枯竭，人类比任何时候都更迫切地需要新型抗生素 抗生素无节制的使用，促进了细菌耐药的发生，使 “超级细菌”不断出现，或许10年～20年内，所有的抗生素对细菌都将失去效力 抗菌药物概论 抗生素的应用知识 人工合成抗菌药的应用知识 抗真菌药、抗病毒药及抗结核病药物 抗菌药物的滥用及耐药性问题； 抗菌药的合理应用——优化抗生素治疗策略 抗菌药物治疗性应用的原则 抗菌药物预防性应用的原则 第一章　抗菌药物概论 学习目标 掌握：抗菌药物的基本概念、作用机制 熟悉：细菌产生耐药性的机制 了解：药物、机体、病原体三者之间的关系 抗微生物药物 　包括化学治疗药物、消毒防腐药物等 化学治疗（chemotherapy，化疗） 　对病原体(微生物、寄生虫)及肿瘤细胞所致疾病的药物 抗微生物药物 抗寄生虫药物 抗恶性肿瘤药物 常见病原微生物 抗菌药（antibacterial agents） 　对病原菌有抑制和杀灭作用,用于细菌感染性疾病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药 抗生素（antibiotics） 　某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质 二、基本概念 抗菌谱（antibacterial spectrum） 定义：抗菌药物的抗菌作用范围 分类： 窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌 作用，抗菌范围窄； 广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用， 抗菌范围广 。 抗菌活性（antibacterial activity） 抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力 常用最低抑菌浓度和最低杀菌浓度表示 最低抑菌浓度（MIC）：体外抑制病原菌生长的最低药物浓度； 最低杀菌浓度（MBC）：体外杀灭或使菌数减少至99.9%的最低药物浓度； 药物根据效果分为杀菌药物和抑菌药物 Ⅰ类： “浓度依赖型”抗生素。代表药：氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B等； Ⅱ类： “时间依赖型”抗生素。代表药：大环内酯类中的阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类及肽类抗真菌药等； Ⅲ类：其它“时间依赖型”抗生素。代表药：大部分β-内酰胺类、部分大环内酯类、林可霉素类等。 化疗指数（chemotherapeutic index） 评价化疗药物有效性与安全性的指标。 LD50/ED50或LD5/ED95即动物半数致死剂量与感染动物半数有效剂量之比。是评价化疗药物应用价值的参数之一，值越大，表示药物疗效高，毒性小。 但这是相对的，如青霉素小剂量可致过敏性休克，但其化疗指数大。 三、抗菌药物的作用机制 增加细胞膜的通透性 干扰细菌细胞壁的合成 抑制核酸的合成 抑制细菌叶酸的代谢 抑制细菌蛋白质的生物合成 四、细菌耐药性 改变药物作用的靶位 降低细胞膜的通透性 产生灭活酶或钝化酶使药物失活 主动转运泵作用 细菌改变代谢途径 第二章　 β-内酰胺类抗生素 学习目标 掌握：青霉素类和头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用、临床应用和不良反应 熟悉：其他β-内酰胺类的作用特点及临床应用 了解：细菌对β-内酰胺类产生耐药性的机制 定义：是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素； 特点：属于杀菌剂；抗菌活性好；毒性低；品种多；临床疗效好。 分类： 青霉素类 头孢菌素类 非典型 β-内酰胺类 抗菌机制 抑制细菌细胞壁的合成。 一、青霉素类 基本结构 由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链（R-CO-）组成，6-APA中的β-内酰胺环是维持抗菌活性的最基本结构。侧链上的 R接上不同基团，就形成了各种半合成青霉素类。 按照其来源分 天然青霉素 人工半合成青霉素 （一）天然青霉素 青霉素 是从青霉菌培养液中提取，培养液中含有F、G、X、K和双氢F五种成分。 青霉素G （penicillin G，盘尼西林） 性质稳定，吸收率高，作用强，产量高，具有临床应用和生产价值，即我们通常所说的青霉素，因其侧链为苄基，也称苄青霉素（benzyl penicillin）。 【药动学】 吸收： p.o.易被胃酸破坏，i.m.吸收快而全 分布： 主要分布于细胞外液，可透入浆膜腔和胎盘，