《栓剂》ppt课件.ppt

3. 基质因素 相似相溶（like dissolves like） 脂溶性药物 油性基质 分泌液 推导 （1）油性基质对脂溶性药物释放阻力大 （2）水性基质对水溶性药物释放阻力大 （3）适当浓度表面活性剂有助于药物吸收,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收 请问 脂溶性药物希望迅速释放药物应选择什么样的基质？ Suppository Bases（基质） 一、栓剂基质的特殊要求 1.性质稳定，不与药物反应 2.具有湿润、乳化能力，吸水好（水值较高） 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化价200－245；碘价小于7 5.无刺激性 A- Fatty Bases B- Hydrophilic Suppository Bases C-water dispersible Bases Type of Suppository Bases: Fatty Bases 天然：可可豆脂、香果脂 半合成：半合成脂肪酸甘油酯类 氢化植物油 可可豆脂 Yellowish-white solid Having a faint, agreeable chocolate-like odor. 特点 （1） 熔点29－34℃,25℃软化（2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶化2／3时停止加热,余热熔化剩余部分；（3） 易酸败、软化（4） 酸值、碘值较高，故不稳定 2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯类共同特点：（1）C12-18饱和脂肪酸甘油酯抗热性好;（2）常温固体、腔道内很快融化（3）乳化水份能力强（4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高 （1）半合成椰子油 四种不同熔点规格，最常用的为36型（35～37℃） （2）半合成山苍子油 最常用的38型（37～39℃） （3）半合成棕榈油 刺激性小、抗热能力强、化学性质稳定 （4）硬脂酸丙二醇酯 熔点：36～38℃ Hydrophilic Bases 1. 甘油明胶常用于：阴道栓基质 常配（g/g）：甘油65％±5％、水10％、明胶20～30％； 制 法： 将明胶加至甘油、水(或药）的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴加热至明胶溶解再加药。 特 点: 易吸水、易失水 有弹性不易折断 不是在体温时熔融，而是缓缓溶解于分泌液中 鞣酸、重金属不能用该基质 易长霉需加防腐剂 2.聚乙二醇 Polyethylene glycol（PEG） 不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格：PEG200 、PEG400、PEG600、— 液 体 PEG1000 — 半固体PEG2000、PEG4000、PEG6000— 固 体 特 点： 1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激 2. 可用不同比例得到不同熔点及释药度 Hydrophilic Bases 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯单硬脂酸酯类（Myrj52） 泊洛沙姆 附加剂 吸收促进剂（表面活性剂、 Azone ） 硬化剂（白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡） 抗氧剂（没食子酸） 增稠剂（氢化蓖麻油、单硬酯酸甘油酯、硬脂酸铝） 乳化剂 栓剂的制法 Suppositories are prepared by three methods: (a) fusion method (b) compression (c) hand rolling and shaping. 搓捏法（hand rolling and shaping） 将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后手工搓捏成型。 特点： 古老、简单 需要相当大的练习和技巧（裂纹、空心） 冷压法（compression） 将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂 特点： 没有加热过程（包括搓捏法） 需要特殊设备 热熔法（fusion method） 方法步骤:1.清洁栓模：模具 清洁 擦干 上润滑油 倒置 备用;  润滑剂 作用： 使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑 请问 润滑剂是否必须添加？ 如何选择润滑剂？  1.亲水性润滑剂（油性基质使用） 软皂1份、甘油1份、90％EtOH5份、混匀；2.非亲水性润滑剂（水性基质） 液体石蜡、植物油 黄嗣航-879929701@ * * * * * * * * *